NOTA-TATE 是一種基于環(huán)肽結(jié)構(gòu)的生長(zhǎng)抑素類似物，結(jié)合了NOTA（1,4,7-triazacyclononane-1,4,7-triacetic acid）螯合劑和TATE（Tyr?-Octreotate）肽段，形成的功能化分子。

化學(xué)結(jié)構(gòu)與特性

NOTA-TATE由三部分組成：

TATE肽段：源自O(shè)ctreotide的改良肽，具有高選擇性結(jié)合SSTR2受體，適用于神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤（NETs）等表達(dá)生長(zhǎng)抑素受體的惡性腫瘤的識(shí)別與治療。TATE的結(jié)構(gòu)中第3位氨基酸為酪氨酸（Tyr?），其羥基側(cè)鏈為后續(xù)標(biāo)記提供位點(diǎn)。

NOTA螯合劑：是一種小環(huán)多齒螯合劑，具備高度穩(wěn)定的金屬離子配位能力，特別適合與放射性金屬如^68Ga（鎵-68）結(jié)合。NOTA相較于傳統(tǒng)的DOTA，其配位反應(yīng)溫和、效率高，且配合物在體內(nèi)穩(wěn)定性好，能顯著提升放射性標(biāo)記的成像質(zhì)量和治療效果。

連接基團(tuán)：一般通過(guò)適當(dāng)?shù)幕瘜W(xué)連接方式將NOTA與TATE肽連接，保持肽段的受體結(jié)合能力，同時(shí)保證螯合劑的金屬結(jié)合位點(diǎn)不受干擾。

生物學(xué)功能與優(yōu)勢(shì)

高親和力
NOTA-TATE對(duì)SSTR2的結(jié)合親和力極高，Kd值一般處于低納摩爾甚至皮摩爾級(jí)別。這保證了放射性探針在靶組織的強(qiáng)烈聚集及良好的成像信號(hào)。

配位穩(wěn)定性強(qiáng)
NOTA與^68Ga形成的配合物具有極高的熱力學(xué)和動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定性，防止體內(nèi)游離放射性金屬離子釋放，降低非特異性背景信號(hào)和毒性風(fēng)險(xiǎn)。

快速且溫和的標(biāo)記條件
與傳統(tǒng)DOTA不同，NOTA的配位反應(yīng)溫和快速，減少了標(biāo)記過(guò)程中肽結(jié)構(gòu)的降解風(fēng)險(xiǎn)，適合自動(dòng)化合成，利于臨床大規(guī)模應(yīng)用。

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