DCFPyL 是全名為 2-(3-{1-Carboxy-5-[(6-[^18F]fluoropyridine-3-carbonyl)-amino]-pentyl}-ureido)-pentanedioic acid 的化合物，屬于第二代 PSMA（前列腺特異性膜抗原）靶向正電子發(fā)射斷層掃描（PET）探針。

化學(xué)結(jié)構(gòu)

DCFPyL 前體保留了 DC(F)PyL 的主體結(jié)構(gòu)，包括：

PSMA結(jié)合基團(tuán)（Glu-urea-Lys 模塊）
與 PSMA 酶活位點具有高度親和力。

親水性鏈接臂
提高分子在體內(nèi)的分布特性和排泄速度。

吡啶環(huán)結(jié)構(gòu)
是用于 ^18F 標(biāo)記的位點。

前體中常含 6-硝基-吡啶或 6-鹵代-吡啶，用于 ^18F 的親核取代。

合成原理

DCFPyL 的放射性標(biāo)記過程 主要分為兩步：

放射性 ^18F^- 標(biāo)記吡啶環(huán)

利用前體分子上的活性離去基團(tuán)（如硝基、溴或氯），在含有相轉(zhuǎn)移催化劑（如 Kryptofix 2.2.2）的堿性環(huán)境下，進(jìn)行親核取代，引入 ^18F。

反應(yīng)溫度通常在 100-130℃。

后處理與純化

去除反應(yīng)副產(chǎn)物，通過半制備高效液相色譜（HPLC）純化得到高純度的 [^18F]DCFPyL。

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