Fmoc-FAPI-4是成纖維細胞活化蛋白（FAP）抑制劑FAPI-4的氨基端通過9-芴甲氧羰基（9-Fluorenylmethyloxycarbonyl, Fmoc）保護的衍生物。其設計初衷是為后續(xù)肽合成及化學修飾提供保護基團，便于在多步合成中保持活性基團的穩(wěn)定性。

英文名 SP-13786

CAS號 1448440-52-5

分子量 344.315

密度 1.4±0.1 g/cm3

沸點 676.4±55.0 °C at 760 mmHg

分子式 C17H14F2N4O2

閃點 362.9±31.5 °C

學結構及特點

Fmoc-FAPI-4分子結構基于FAPI-4核心骨架，F(xiàn)API-4是一類靶向FAP的高親和力小分子抑制劑。FAPI-4包含：

羥脯氨酸（Hydroxyproline）及脲基結構：為識別FAP的關鍵結合基團，模擬其天然底物。

芳香族基團：增強疏水相互作用，提高親和力。

螯合基團：用于后續(xù)與放射性核素配合，實現(xiàn)PET或放射性治療。

Fmoc-FAPI-4的合成應用

1. 肽合成中的保護基作用

Fmoc作為氨基保護基，在固相肽合成（SPPS）中廣泛使用。Fmoc-FAPI-4作為帶保護基的前體，可以方便地參與多步合成，特別是在自動化合成裝置中：

保護氨基避免側鏈副反應

易于在堿性條件下脫保護，保留骨架完整性

為進一步功能化（如偶聯(lián)螯合劑、熒光染料）提供合適位點

2. 分子修飾和探針構建

Fmoc-FAPI-4可以被進一步偶聯(lián)：

放射性金屬螯合劑（如DOTA、NOTA），生成PET/SPECT探針前體

熒光基團，用于細胞成像或體外結合研究

藥物載體或大分子載體，構建靶向藥物輸送系統(tǒng)

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