英文名 NOTA-FAPI
CAS號 2374782-03-1
分子量 771.81
分子式 C36H47F2N9O8
熔點 N/A
化學結構特點
NOTA-FAPI-04 是將高親和力FAP抑制劑FAPI-04與三齒配體NOTA(1,4,7-triazacyclononane-1,4,7-triacetic acid)偶聯(lián)形成的化合物。其結構特點包括:
FAPI-04部分:作為核心的FAP抑制基團,能夠高度特異性結合FAP蛋白,靶向腫瘤微環(huán)境中的活化成纖維細胞。
NOTA螯合部分:提供與^68Ga等放射性金屬離子的強烈絡合能力,保證標記的穩(wěn)定性和成像的可靠性。
連接器:連接FAPI-04與NOTA的柔性鏈或間隔基團,提高分子空間構象自由度,優(yōu)化靶向結合和體內分布。
作用機制
NOTA-FAPI-04作為FAP抑制劑配體,靶向FAP蛋白的活性位點,特異性結合并被細胞吸收。其核心作用機制包括:
靶向識別:結合FAP蛋白,主要分布于腫瘤相關成纖維細胞(CAFs),以及某些纖維化病變區(qū)域。
成像功能:通過NOTA與放射性同位素(^68Ga)的絡合,產(chǎn)生放射性信號,實現(xiàn)PET掃描中對FAP的精準定位。
體內代謝:高穩(wěn)定性保證探針在體內的成像時間窗口,快速從非靶組織清除,降低背景噪音。
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