PLA-PEG-TPP

PLA-PEG-TPP構(gòu)建高效線粒體靶向納米系統(tǒng)及其治療應(yīng)用

一、產(chǎn)品概述

PLA-PEG-TPP是一種功能化嵌段共聚物，由可生物降解的聚乳酸（PLA）和親水性聚乙二醇（PEG）組成，末端修飾有三苯基膦陽離子（Triphenylphosphonium, TPP）基團(tuán)。TPP是一種經(jīng)典的線粒體靶向配體，能利用其正電荷與線粒體負(fù)電位的親和性，實(shí)現(xiàn)對(duì)線粒體的高效穿透和定位。該產(chǎn)品結(jié)合PLA的降解性能和PEG的水溶性，輔以TPP的靶向功能，廣泛應(yīng)用于線粒體靶向藥物遞送、治療、氧化劑傳遞、基因治療及納米醫(yī)學(xué)等領(lǐng)域。

二、分子結(jié)構(gòu)及化學(xué)特性

1. 聚乳酸（PLA）嵌段

通過乳酸開環(huán)聚合形成的可降解高分子，具有良好的機(jī)械強(qiáng)度和體內(nèi)生物降解能力；

為載體提供結(jié)構(gòu)支撐及控釋功能。

2. 聚乙二醇（PEG）嵌段

親水性聚合鏈，增強(qiáng)共聚物的水溶性和體內(nèi)穩(wěn)定性；

提供“隱身效應(yīng)”，延長納米載體的血液循環(huán)時(shí)間，降低免疫識(shí)別。

3. 三苯基膦陽離子（TPP）修飾

通過共價(jià)連接將TPP陽離子基團(tuán)修飾于PEG末端；

TPP結(jié)構(gòu)含有三個(gè)苯基環(huán)和一個(gè)正電荷的膦原子，能夠有效穿透細(xì)胞膜和線粒體膜；

利用線粒體膜的負(fù)電位，實(shí)現(xiàn)高效線粒體靶向遞送。

三、物理化學(xué)性質(zhì)

性質(zhì)指標(biāo) 典型參數(shù)

外觀 白色至淺黃色粉末

分子量（Mn） PLA鏈長約10k-30kDa，PEG鏈長2k-5kDa，TPP修飾度可調(diào)

分子量分布指數(shù)（PDI） 1.1–1.4，產(chǎn)品均一性良好

溶解性 溶于有機(jī)溶劑如二氯甲烷、DMF及部分水溶性

TPP含量 可根據(jù)設(shè)計(jì)需求調(diào)整修飾比例

儲(chǔ)存條件 干燥避光，低溫保存（-20℃）以防止基團(tuán)降解

四、合成工藝

PLA-PEG共聚物合成

以PEG羥基端為引發(fā)劑，采用乳酸開環(huán)聚合技術(shù)合成PLA-PEG嵌段共聚物。

TPP官能化修飾

采用TPP含有活性官能團(tuán)（如TPP-COOH或TPP-NHS酯）與PLA-PEG共聚物末端的氨基或羥基發(fā)生共價(jià)偶聯(lián)。

純化和表征

采用透析、柱層析等方法除去未反應(yīng)物；通過?H NMR、FTIR、GPC及質(zhì)譜確認(rèn)結(jié)構(gòu)及TPP修飾度。

五、產(chǎn)品優(yōu)勢(shì)

高效線粒體靶向性

TPP陽離子能選擇性聚集于線粒體，增強(qiáng)載體對(duì)線粒體的遞送效率，提升治療效果。

優(yōu)良的生物降解性和生物相容性

PLA和PEG均為臨床常用的生物醫(yī)用高分子，安全無毒。

增強(qiáng)水溶性和體內(nèi)穩(wěn)定性

PEG鏈賦予良好的水溶性及減少免疫清除。

可調(diào)控的分子結(jié)構(gòu)

根據(jù)應(yīng)用需求靈活調(diào)節(jié)PLA和PEG鏈長及TPP修飾密度，滿足不同藥物載體設(shè)計(jì)。

多功能載體平臺(tái)

支持負(fù)載多種藥物、核酸及診斷探針，實(shí)現(xiàn)組合治療及成像。

六、主要應(yīng)用領(lǐng)域

應(yīng)用方向 具體說明

線粒體靶向藥物遞送 將藥物、氧化劑及基因物質(zhì)遞送至線粒體，提升治療效果

治療 通過靶向線粒體引發(fā)腫瘤細(xì)胞凋亡，提高藥物選擇性和療效

神經(jīng)系統(tǒng)疾病治療 遞送氧化劑和神經(jīng)營養(yǎng)因子，減輕線粒體功能障礙

基因治療 遞送線粒體DNA或核酸干擾分子，實(shí)現(xiàn)線粒體基因調(diào)控

納米醫(yī)學(xué)與診斷 用作線粒體靶向成像探針載體，實(shí)現(xiàn)疾病早期診斷

七、使用建議

溶解與制備

建議先溶解于無水有機(jī)溶劑中，隨后根據(jù)實(shí)驗(yàn)設(shè)計(jì)組裝成納米顆粒或載體。

儲(chǔ)存條件

干燥避光，低溫保存（-20℃）以防止TPP及聚合物降解。

載藥與功能化

載體可通過物理包載或化學(xué)偶聯(lián)負(fù)載藥物，結(jié)合TPP實(shí)現(xiàn)線粒體定位。

表征檢測

建議通過粒徑分析（DLS）、Zeta電位、NMR、FTIR及體外細(xì)胞實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證功能。

八、定制服務(wù)

分子量及修飾度調(diào)控

可根據(jù)客戶需求定制PLA鏈長、PEG分子量及TPP修飾比例。

產(chǎn)品形態(tài)多樣

提供干粉、溶液及預(yù)組裝納米粒等多種產(chǎn)品形式。

檢測及技術(shù)支持

提供詳盡的結(jié)構(gòu)和性能檢測報(bào)告，并支持載體設(shè)計(jì)與應(yīng)用優(yōu)化技術(shù)指導(dǎo)。

九、總結(jié)

PLA-PEG-TPP以其獨(dú)特的結(jié)構(gòu)設(shè)計(jì)，融合了生物降解材料與線粒體靶向配體的優(yōu)勢(shì)，成為納米藥物遞送領(lǐng)域具潛力的功能材料。

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廠家:西安pg電子官方生物科技有限公司

用途:科研

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

產(chǎn)地:西安

溫馨提醒:僅供科研，不能用于人體實(shí)驗(yàn)!

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