產(chǎn)品名稱:C18-NHS/SH/N3/COOH的合成方法
合成方法
C18-NHS的制備核心是將硬脂酸的羧酸基團(tuán)轉(zhuǎn)化為NHS活性酯,常用方法包括:
1. 逐步偶聯(lián)法
步驟:
硬脂酸活化:將硬脂酸與 1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亞胺(EDC) 和 N-羥基琥珀酰亞胺(NHS) 在DMF中反應(yīng),生成活性酯(NHS-C18)。
純化:通過硅膠柱色譜(洗脫劑:CHCl?/MeOH = 10:1)或透析(截留分子量:1000 Da)去除未反應(yīng)原料。
優(yōu)勢:反應(yīng)條件溫和,產(chǎn)物純度高(>95%)。
2. 聚乙二醇(PEG)介導(dǎo)法
步驟:
PEG化合物的合成:將PEG鏈段與硬脂酸通過酯化反應(yīng)連接,形成C18-PEG。
NHS酯化反應(yīng):使用NHS和EDC將C18-PEG的羧基部分轉(zhuǎn)化為NHS酯,生成C18-PEG-NHS。
純化:通過凝膠滲透色譜(GPC)去除未反應(yīng)原料。
功能擴(kuò)展:PEG鏈提供親水性,改善分子在水溶液中的分散性和生物相容性。
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