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          C18-PEG-DBCO/BIOTIN的逐步偶聯(lián)法
          發(fā)布時(shí)間:2025-07-10     作者:wyh   分享到:

          產(chǎn)品名稱:C18-PEG-DBCO/BIOTIN的逐步偶聯(lián)法

          合成方法

          C18-PEG-DBCO的制備核心是將C18、PEG與DBCO通過化學(xué)鍵連接,常用方法包括:

          1. 逐步偶聯(lián)法

          步驟:

          C18-PEG合成:將硬脂酸(C18)與PEG通過酯化或酰胺化反應(yīng)連接。

          酯化反應(yīng):C18與PEG-COOH在EDC/NHS催化下反應(yīng),生成C18-PEG-COO-。

          酰胺化反應(yīng):C18-NH?與PEG-COOH在EDC/NHS催化下反應(yīng),生成C18-PEG-NH-。

          DBCO偶聯(lián):將C18-PEG與DBCO-NHS酯在PBS(pH 7.4)中反應(yīng),生成C18-PEG-DBCO。

          純化:通過透析(截留分子量:3000 Da)或凝膠滲透色譜(GPC)去除未反應(yīng)原料。

          優(yōu)勢:反應(yīng)條件溫和,產(chǎn)物純度高(>95%)。


          C18-PEG-DBCO/BIOTIN

          2. 點(diǎn)擊化學(xué)法(SPAAC)

          原理:若PEG預(yù)先修飾疊氮基(PEG-N?),可通過無銅點(diǎn)擊反應(yīng)(SPAAC)與DBCO修飾的C18(C18-DBCO)連接。

          步驟:

          C18-DBCO合成:通過酰胺化反應(yīng)將DBCO連接到C18。

          PEG-N?合成:通過化學(xué)交聯(lián)(如Azido-PEG-NHS)將疊氮基引入PEG。

          點(diǎn)擊反應(yīng):在PBS(pH 7.4)中,C18-DBCO與PEG-N?反應(yīng),生成C18-PEG-DBCO。

          優(yōu)勢:反應(yīng)快速(30分鐘內(nèi)完成),無需催化劑,結(jié)合效率高(>90%)。

          3. 固相合成法

          原理:利用固相載體(如樹脂)逐步連接C18、PEG與DBCO,適用于大規(guī)模生產(chǎn)。

          步驟:

          樹脂活化:將C18通過酯鍵或酰胺鍵固定于樹脂表面。

          PEG延伸:通過重復(fù)的偶聯(lián)-去保護(hù)步驟延長PEG鏈。

          DBCO偶聯(lián):將DBCO-NHS酯連接到PEG末端。

          切割與純化:用TFA(三氟乙酸)切割產(chǎn)物,通過HPLC純化。

          優(yōu)勢:產(chǎn)率高(>80%),適合工業(yè)化生產(chǎn)。

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          C18-PEG-DBCO/BIOTIN

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