cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Tyr-Cys) 是一種環(huán)狀五肽,由精氨酸(Arg)、甘氨酸(Gly)、天冬氨酸(Asp)、D-型酪氨酸(D-Tyr)和半胱氨酸(Cys)五個氨基酸殘基組成。該肽結(jié)構(gòu)通過頭尾或側(cè)鏈形成環(huán)狀結(jié)構(gòu),賦予其穩(wěn)定的構(gòu)象和獨特的生物功能,廣泛應(yīng)用于生物醫(yī)藥領(lǐng)域的分子識別、靶向遞送及藥物設(shè)計中。
結(jié)構(gòu)特征
環(huán)狀結(jié)構(gòu)
環(huán)狀肽相比線性肽具有更高的構(gòu)象穩(wěn)定性和酶解穩(wěn)定性。該肽通過主鏈或側(cè)鏈連接形成穩(wěn)定的環(huán)狀結(jié)構(gòu),有助于增強其結(jié)合能力和選擇性。
氨基酸組成
Arg(精氨酸):帶正電荷,有利于與負(fù)電荷靶標(biāo)結(jié)合。
Gly(甘氨酸):體積小,提供靈活性。
Asp(天冬氨酸):帶負(fù)電荷,參與電荷互補和金屬離子結(jié)合。
D-Tyr(D-型酪氨酸):非天然的D-型氨基酸,提高肽的穩(wěn)定性和抗酶解能力。
Cys(半胱氨酸):含巰基,可參與形成二硫鍵,協(xié)助環(huán)化和穩(wěn)定肽結(jié)構(gòu)。
合成方法簡述
固相肽合成(SPPS)
采用Fmoc策略,通過固相樹脂逐步合成線性前體肽。
環(huán)化步驟
線性肽經(jīng)適當(dāng)保護后,通過頭尾或側(cè)鏈環(huán)化形成環(huán)狀結(jié)構(gòu)。
純化與鑒定
采用高效液相色譜(HPLC)純化,質(zhì)譜(MS)和核磁共振(NMR)鑒定結(jié)構(gòu)。
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