基本信息

化合物名稱：HBED-CC tris(tert-butyl) ester

類型：雙功能螯合劑中間體

HBED-CC-tris(tBu) ester 是 HBED-CC 的保護(hù)形式，即羧基以三分子的叔丁酯形式存在，避免在儲(chǔ)存或偶聯(lián)反應(yīng)中發(fā)生不必要的反應(yīng)或水解。這種保護(hù)結(jié)構(gòu)使其在后續(xù)合成或修飾步驟中更加易于控制。

HBED-CC 的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)

HBED-CC（N,N′-Bis(2-hydroxybenzyl)ethylenediamine-N,N′-diacetic acid）是近年來(lái)在放射性金屬螯合領(lǐng)域極具影響力的多齒螯合劑。其核心特征包括：

芳香羥基結(jié)構(gòu)
兩個(gè)鄰位羥基提供了額外的配位位點(diǎn)，與過(guò)渡金屬或放射性金屬形成五或六元螯合環(huán)，提升了絡(luò)合物的穩(wěn)定性。

乙二胺骨架
提供了氮原子的螯合作用，與羧基共同形成牢固的螯合核心。

二羧基結(jié)構(gòu)
可用于與生物分子偶聯(lián)（如通過(guò)活性酯、胺偶聯(lián)等），也可與金屬離子穩(wěn)定結(jié)合。

應(yīng)用領(lǐng)域

HBED-CC-tris(tBu) ester 最主要用途是作為放射性標(biāo)記探針合成的關(guān)鍵中間體，尤其在 ^68Ga 放射性藥物領(lǐng)域：

正電子發(fā)射斷層顯像 (PET) 探針開(kāi)發(fā)
HBED-CC 是與 ^68Ga (鎵-68) 配位非常強(qiáng)的螯合劑，形成的絡(luò)合物在體內(nèi)穩(wěn)定性極高，降低放射性核素的非特異性釋放。

生物分子偶聯(lián)
在制備生物探針時(shí)，HBED-CC 常通過(guò)其羧基與多肽、抗體、糖類等偶聯(lián)，為靶向放射性成像提供結(jié)合位點(diǎn)。

腫瘤靶向研究
多用于開(kāi)發(fā)靶向特定受體的探針（例如 PSMA、整合素等），HBED-CC 提供了金屬標(biāo)記的穩(wěn)定性，而保留靶向部分的生物活性。

對(duì)金屬離子的強(qiáng)螯合作用
不僅用于放射性核素，也可用于穩(wěn)定某些順磁性金屬，開(kāi)發(fā)磁共振造影劑。

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