APN-Amine,1539292-61-9,APN-氨基的藥物遞送系統(tǒng)
APN-Amine 是一種結(jié)構(gòu)上含有芳香胺(–NH?)功能團(tuán)的有機(jī)小分子連接體,常用于構(gòu)建靶向蛋白降解分子(PROTACs,Proteolysis-Targeting Chimeras)。其命名中的“APN”一般代表某類小分子配體骨架,能夠與E3泛素連接酶結(jié)合,參與靶蛋白泛素化與降解。
在PROTAC構(gòu)建與藥物遞送系統(tǒng)中的作用如下:
功能化連接體核心
APN-Amine 可作為連接E3連接酶配體與目標(biāo)蛋白結(jié)合配體之間的“橋梁”。其中胺基提供化學(xué)連接位點(diǎn),通常通過與異氰酸酯、酸酐或NHS酯反應(yīng)引入PEG鏈或其他調(diào)節(jié)分子。
小分子遞送設(shè)計(jì)
在藥物遞送系統(tǒng)中,APN-Amine 所在的鏈段具有一定柔性,調(diào)節(jié)空間位阻,有助于構(gòu)建具有高效內(nèi)吞性和血清穩(wěn)定性的PROTACs結(jié)構(gòu)。適當(dāng)?shù)逆滈L與性可影響其細(xì)胞膜通透性和代謝穩(wěn)定性。
生物正交修飾
其胺基亦可用于引入點(diǎn)擊反應(yīng)位點(diǎn)(如azide、alkyne),便于構(gòu)建多功能化復(fù)合結(jié)構(gòu),如熒光標(biāo)記、靶向肽融合、載體連接等。
載體偶聯(lián)及釋放系統(tǒng)
在納米遞送系統(tǒng)中,APN-Amine 結(jié)構(gòu)可與脂質(zhì)體、聚合物、親水性載體共價(jià)連接,形成pH響應(yīng)、酶解釋放或氧化還原敏感性結(jié)構(gòu),實(shí)現(xiàn)靶向輸送與可控釋放。
綜上,APN-Amine 不僅是構(gòu)建靶向蛋白降解分子的關(guān)鍵結(jié)構(gòu)單元,還能在遞送系統(tǒng)中承擔(dān)連接、調(diào)節(jié)、功能化的多重任務(wù),是小分子藥物設(shè)計(jì)中的多功能工具。
產(chǎn)品名稱:APN-Amine
純度:95%+
性狀:基于不同的分子量,呈白色 / 類白色固體,或液體。
溶劑:溶于二氯甲烷、DMSO、水等常規(guī)有機(jī)溶劑。
儲(chǔ)藏條件:-20°C干燥避光保存
包裝規(guī)格:50mg 100mg 250mg 500mg(按需提供)
pg電子官方生物供應(yīng)近紅外熒光花菁染料標(biāo)記各種官能團(tuán)的定制服務(wù),如活性酯(NHS酯)、馬來酰亞胺(MAL)、疊氮(N?)、炔基(alkyne)等,便于與蛋白質(zhì)、肽、多糖、抗體、寡核苷酸、納米顆粒等共價(jià)偶聯(lián)。
推薦產(chǎn)品:
Asiatic acid-FITC
熒光素FITC標(biāo)記積雪草酸
Bilirubin-CY5
膽紅素-CY5
膽紅素紅色熒光標(biāo)記的應(yīng)用領(lǐng)域
Biotin-BSA
僅供科研,不能用于人體實(shí)驗(yàn)AXC.2025.06.23