文獻：Targeted delivery and triggered release of liposomal doxorubicin enhances cytotoxicity against human B lymphoma cells

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作者：T Ishida a 1, M.J Kirchmeier a 2, E.H Moase a, S Zalipsky b, T.M Allen 

文獻鏈接：

https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0005273601004096

負載藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)將影響其從脂質(zhì)體制劑中泄漏的速率。HPTS作為水溶性（但熒光淬滅）復(fù)合物HPTS-DPX被動加載到脂質(zhì)體中。

當(dāng)HPTS-DPX從脂質(zhì)體中泄漏時，它會解離成游離的HPTS和DPX，在413nm處激發(fā)時會增加HPTS的熒光。

在人血漿中，不到20%的包封HPTS在24小時內(nèi)從DOPE/mPEG-DSPE、DOPE/CHEMS/mPEG-DSPE、DOPE/mPEG-S-S-DSPE或DOPE/CHEMS/mPEG-S-S-DSPE制劑中泄漏。

阿霉素通常在pH約5.5時使用硫酸銨梯度主動負載到脂質(zhì)體中，導(dǎo)致脂質(zhì)體內(nèi)（DXR-NH3）2SO4凝膠沉淀。

然而，在將DOPE/CHEMS/PEG-DSPE組裝成脂質(zhì)體所需的較高pH值下，尚不清楚DXR在活性加載過程中是否在脂質(zhì)體內(nèi)形成沉淀，這可能會影響DXR從這些pH敏感脂質(zhì)體中泄漏的速率。

檢測了DOPE/mPEG-DSPE、DOPE/CHEMS/mPEG-DSPE、DOPE/mPEG-S-S-DSPE或DOPE/CHEMS/mPEG-S-S-DSPE（圖4B）脂質(zhì)體的抗CD19靶向脂質(zhì)體在人血漿中的DXR泄漏。

除DOPE/CHEMS/mPEG-DSPE外，所有制劑都存在DXR的快速泄漏，DOPE/CCHEMS/mPEG-DSPE的泄漏率稍慢。在人血漿存在的情況下，抗CD19靶向制劑和類似的非靶向制劑（含有5mol%mPEG）之間的DXR釋放率沒有顯著差異。

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