英文名稱：Imetelstat
中文名稱：伊美替塔肽（商品名：Rytelo）

Imetelstat是一種寡核苷酸類藥物，其設(shè)計(jì)基于對端粒酶（Telomerase）功能的干預(yù)。端粒酶是一種逆轉(zhuǎn)錄酶，能夠通過合成端粒DNA序列維持染色體末端的穩(wěn)定性，在多數(shù)正常體細(xì)胞中處于抑制狀態(tài)，但在多數(shù)腫瘤細(xì)胞及部分干細(xì)胞中異常激活，成為細(xì)胞持續(xù)增殖的關(guān)鍵因素之一。Imetelstat通過與端粒酶的RNA模板結(jié)合，抑制其酶活性，從而阻斷端粒的延長過程，影響依賴端粒酶維持的細(xì)胞生存。

在藥物開發(fā)中，Imetelstat采用硫代磷酸酯骨架修飾技術(shù)，提高了其在體內(nèi)的穩(wěn)定性及對核酸酶的抵抗能力，延長了半衰期。其作用機(jī)制涉及對端粒酶活性的直接抑制，進(jìn)而導(dǎo)致端粒縮短、細(xì)胞周期停滯及凋亡，尤其針對快速分裂的細(xì)胞群體。臨床研究中，該藥物主要探索其在骨髓增生異常綜合征（MDS）、骨髓纖維化等血液系統(tǒng)疾病中的潛在應(yīng)用，重點(diǎn)關(guān)注其對血細(xì)胞計(jì)數(shù)、骨髓纖維化程度及患者癥狀的調(diào)節(jié)作用。

作為端粒酶抑制劑領(lǐng)域的代表藥物，Imetelstat的研發(fā)體現(xiàn)了針對細(xì)胞增殖核心機(jī)制的治療策略。早期數(shù)據(jù)顯示，其在部分患者中可改善貧血、減少輸血依賴，但需密切監(jiān)測骨髓抑制等副作用。未來，通過優(yōu)化給藥方案及探索聯(lián)合用藥策略，Imetelstat有望為血液系統(tǒng)疾病患者提供新的治療選擇。

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