英文名稱:Linaclotide
中文名稱:利那克肽
Linaclotide是一種鳥苷酸環(huán)化酶-C(GC-C)受體激動劑,主要用于治療功能性胃腸道疾病,如便秘型腸易激綜合征(IBS-C)及慢性特發(fā)性便秘(CIC)。其作用機制基于對腸道上皮細胞表面GC-C受體的激活,通過促進細胞內(nèi)環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)水平升高,調(diào)節(jié)腸道離子轉(zhuǎn)運與分泌功能,增加腸腔內(nèi)液體量,從而軟化糞便并促進腸道蠕動。
在藥物設(shè)計上,Linaclotide通過化學(xué)修飾優(yōu)化了其口服生物利用度及穩(wěn)定性,使其能夠在胃酸環(huán)境中保持活性,并順利到達腸道發(fā)揮作用。其局部作用特性減少了全身暴露,降低了中樞神經(jīng)系統(tǒng)相關(guān)副作用的風(fēng)險。臨床研究中,該藥物主要關(guān)注其對便秘癥狀(如排便頻率、糞便性狀)及腹部不適的改善作用,同時監(jiān)測水電解質(zhì)平衡等安全性指標。
作為GC-C受體激動劑領(lǐng)域的代表藥物,Linaclotide的研發(fā)反映了針對腸道分泌與運動功能調(diào)節(jié)的治療策略。其口服給藥方式及明確的局部作用機制使其成為功能性便秘患者的重要選擇之一。未來,隨著對GC-C信號通路功能的深入解析,Linaclotide的適應(yīng)癥范圍及聯(lián)合用藥方案可能得到進一步拓展。
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