6-Azido-hexylamine，349553-73-7，6-疊氮己胺的合成及純化過程

6-Azido-hexylamine（6-疊氮己胺）是一種具有結(jié)構(gòu)簡潔、功能雙重的化合物，應(yīng)用于抗體-藥物偶聯(lián)物（ADC）中的linker構(gòu)建。該分子具有一端的伯胺（–NH?）和另一端的疊氮（–N?）功能團(tuán)，適合分別與親電試劑（如NHS酯）及生物正交反應(yīng)底物（如炔基）進(jìn)行偶聯(lián)。其鏈長為6個(gè)碳，提供了適度的柔性和空間，使其在連接藥物與抗體之間兼顧穩(wěn)定性與降解性。

合成方面，6-Azido-hexylamine 通常從6-溴己醇出發(fā)，通過如下步驟制備：

步，6-溴己醇與氯代三苯基膦在有機(jī)溶劑中反應(yīng)生成溴代己基磷鹽，隨后與疊氮鈉（NaN?）進(jìn)行親核取代，生成6-疊氮己醇。

第二步，將6-疊氮己醇在適當(dāng)條件下轉(zhuǎn)化為對氨基的化合物，方法包括對羥基進(jìn)行酰氯化，再通過氨解得到胺基；更常見的方法是氧化醇為醛，然后以還原胺化方法（如使用NaBH?CN）與氨反應(yīng)得到伯胺，形成目標(biāo)產(chǎn)物6-azido-hexylamine。

純化過程需控制水分與金屬離子雜質(zhì)，通常采用柱層析（硅膠或反相C18）或液液萃取去除副產(chǎn)物。終產(chǎn)物為無色至淡黃色液體或固體，其結(jié)構(gòu)可通過?H NMR、??C NMR、FTIR（疊氮伸縮帶在2100 cm??處）、HRMS等手段確認(rèn)。

由于該化合物可在CuAAC（銅催化疊氮-炔環(huán)加成）或SPAAC（應(yīng)變促疊氮-炔點(diǎn)擊反應(yīng)）中參與構(gòu)建高效穩(wěn)定的ADC結(jié)構(gòu)，又因其脂肪鏈結(jié)構(gòu)易在還原性或酶解環(huán)境下斷裂，因此被歸為“可降解linker”，適合構(gòu)建具有環(huán)境響應(yīng)性釋放機(jī)制的藥物遞送系統(tǒng)。

英文名稱： 6-Azido-hexylamine

中文名稱： 6-疊氮基己胺

MF： C6H14N4

MW： 142.21

CAS： 349553-73-7

純度：95%+

性狀：基于不同的分子量，呈白色 / 類白色固體，或液體。

溶劑：溶于二氯甲烷、DMSO、水等常規(guī)有機(jī)溶劑。

儲藏條件：-20°C干燥避光保存

包裝規(guī)格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

pg電子官方生物供應(yīng)近紅外熒光花菁染料標(biāo)記各種官能團(tuán)的定制服務(wù)，如活性酯（NHS酯）、馬來酰亞胺（MAL）、疊氮（N?）、炔基（alkyne）等，便于與蛋白質(zhì)、肽、多糖、抗體、寡核苷酸、納米顆粒等共價(jià)偶聯(lián)。

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