文獻(xiàn)：載葉酸脂質(zhì)體的阿霉素體內(nèi)抑瘤效果及細(xì)胞內(nèi)化

鏈接：https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S1773224715300460

作者：王敏慧 ，金鎮(zhèn)哲

節(jié)選：

本研究將阿霉素 (DOX) 包載于載有葉酸的卵磷脂酰膽堿/乙酰氧基香豆素二聚體 (EPC/ACD) 脂質(zhì)體中，并使用*誘導(dǎo)的裸鼠研究該脂質(zhì)體的體內(nèi)**功效。葉酸與二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇 2000-NH 2 (DSPE-PEG2000-NH 2 ) 共價偶聯(lián)，并用偶聯(lián)物 (DSPE-PEG2000-葉酸) 修飾脂質(zhì)體表面。由于疏水相互作用，偶聯(lián)物的�；�鏈可以很容易地插入脂質(zhì)體的雙層膜中，親水頭 (PEG2000-葉酸) 會朝向水介質(zhì)。DOX 是一種水溶性**藥物，因此它可以被包裹在脂質(zhì)體的水相核心中。從結(jié)構(gòu)、粒徑和表面性質(zhì)（如pH依賴性表面電位）等方面對脂質(zhì)體進(jìn)行了表征，通過測量脂質(zhì)體中藥物的包封量來確定阿霉素的比載量。為了達(dá)到較高的**效果，脂質(zhì)體應(yīng)能長時間釋放有效量的**藥物。采用透析技術(shù)研究了體溫下24小時阿霉素從脂質(zhì)體中的體外釋放規(guī)律。將人口腔表皮癌（KB細(xì)胞）接種裸鼠誘發(fā)*，通過測量*體積和*重量，并通過透射電鏡觀察*標(biāo)本，研究了游離阿霉素溶液、EPC/ACD/DSPE-PEG2000-NH 2脂質(zhì)體負(fù)載阿霉素和EPC/ACD/DSPE-PEG2000-葉酸脂質(zhì)體負(fù)載阿霉素的**效果。通過共聚焦激光掃描顯微鏡和流式細(xì)胞術(shù)分析檢查了游離DOX、無葉酸脂質(zhì)體中裝載的DOX和葉酸修飾脂質(zhì)體中裝載的DOX的癌細(xì)胞內(nèi)化情況。

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