英文名稱: Renin Substrates & Inhibitors
中文名稱: 血管緊張肽原酶底物和抑制劑

血管緊張肽原酶（腎素）是腎素-血管緊張素系統(tǒng)（RAS）的關(guān)鍵啟動酶，其底物為血管緊張素原（Angiotensinogen），抑制劑則通過阻斷腎素活性調(diào)節(jié)血壓和體液平衡。腎素由腎臟近球細(xì)胞分泌，當(dāng)血容量減少或腎動脈壓降低時，腎素釋放增加，催化血管緊張素原（一種α2-球蛋白）水解生成血管緊張素I（Ang I）。Ang I在血管緊張素轉(zhuǎn)換酶（ACE）作用下進(jìn)一步轉(zhuǎn)化為血管緊張素II（Ang II），后者通過收縮血管、促進(jìn)醛固酮分泌和交感神經(jīng)激活，維持血壓穩(wěn)態(tài)。

腎素底物（血管緊張素原）的基因多態(tài)性可能影響其與腎素的結(jié)合效率，進(jìn)而調(diào)控RAS系統(tǒng)活性。例如，某些突變導(dǎo)致血管緊張素原水平升高，可能增加高血壓風(fēng)險。腎素抑制劑則通過競爭性結(jié)合腎素活性位點，阻斷Ang I的生成，從而降低Ang II水平。與ACE抑制劑相比，腎素抑制劑直接作用于RAS上游，可避免ACE抑制劑引起的緩激肽積累（導(dǎo)致干咳等副作用），且對組織腎素（如心臟、血管中的腎素）的抑制更徹底。

臨床中，腎素抑制劑（如阿利吉侖）曾用于治療高血壓，尤其適用于對ACE抑制劑或血管緊張素受體拮抗劑（ARB）不耐受的患者。然而，因其可能增加高血鉀和腎功能損傷風(fēng)險，目前已限制使用。當(dāng)前研究聚焦于開發(fā)選擇性更高的腎素抑制劑或聯(lián)合用藥方案，以平衡療效與安全性。此外，腎素底物類似物（如修飾的血管緊張素原）可用于研究RAS系統(tǒng)的動態(tài)調(diào)控，為代謝性疾病治療提供新靶點。

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