DOTA-Acrylamide（簡稱 DOTA-ACA，中文又稱 DOTA-丙烯酰胺）是一種功能化多齒配體衍生物，在放射性核素標(biāo)記、生物偶聯(lián)以及分子影像探針開發(fā)領(lǐng)域占據(jù)地位。

分子結(jié)構(gòu)與化學(xué)特性

DOTA，全稱 1,4,7,10-四氮雜環(huán)十二烷-N,N′,N″,N?-四乙酸（1,4,7,10-tetraazacyclododecane-1,4,7,10-tetraacetic acid），是一種常用的環(huán)狀多胺多羧酸螯合劑，能與多種金屬離子尤其是鑭系、過渡金屬以及放射性同位素形成非常穩(wěn)定的配合物。

在 DOTA-Acrylamide 分子中，DOTA 的一個末端通過合適的連接基團(tuán)（如短鏈烷基或碳鏈）引入了丙烯酰胺官能團(tuán)。這一丙烯酰胺基團(tuán)（CH2=CH-CO-NH-）具有典型的 α,β-不飽和酰胺結(jié)構(gòu)，能與多種含硫或胺基官能團(tuán)發(fā)生 Michael 加成反應(yīng)，或者通過自由基聚合參與交聯(lián)。這一特性使得 DOTA-ACA 能夠被方便地引入到多種聚合物骨架或生物大分子上，實(shí)現(xiàn)精準(zhǔn)修飾。

物理性質(zhì)上，DOTA-丙烯酰胺通常為白色或類白色固體，易溶于 DMSO、水及部分極性有機(jī)溶劑。在 pH 中性或微堿性環(huán)境下較為穩(wěn)定，但在強(qiáng)酸或強(qiáng)堿條件下可能發(fā)生水解或降解。

合成路線

DOTA-Acrylamide 的合成通�？刹捎靡韵虏襟E：

DOTA 活化

將 DOTA 或其部分羧基保護(hù)衍生物，通過 NHS（N-羥基琥珀酰亞胺）酯化或碳二亞胺偶聯(lián)，制成活性酯衍生物。

引入丙烯酰胺基團(tuán)

將含有氨基的丙烯酰胺類試劑（如丙烯酰胺乙胺）與活化的 DOTA 酯進(jìn)行縮合反應(yīng)，形成酰胺鍵。

或者，先制備 DOTA-氨基衍生物，再與丙烯酰氯反應(yīng)制備丙烯酰胺基團(tuán)。

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NOTA-Azide  ，2125661-92-7

6-AzidohexanoicAcid ，79598-53-1

1233234-77-9，NHBoc-PEG11-amine

DBCO-CONH-S-S-NHS ester ，1435934-53-4

BDP FL acid ，CAS：165599-63-3