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          DOTA-DBCO的溶解性與穩(wěn)定性
          發(fā)布時(shí)間:2025-07-17     作者:wyh   分享到:

          產(chǎn)品名稱:DOTA-DBCO的溶解性與穩(wěn)定性

          結(jié)構(gòu)與組成

          DOTA(四氮雜環(huán)十二烷四乙酸):

          一種大環(huán)螯合劑,含有四個(gè)氮原子和四個(gè)羧酸基團(tuán),能夠高效螯合金屬離子(如Gd??、??Cu??、???Lu??),廣泛應(yīng)用于核醫(yī)學(xué)成像(MRI/PET)和放射性治療。

          DBCO(二苯并環(huán)辛炔):

          一種環(huán)炔烴化合物,通過(guò)無(wú)銅點(diǎn)擊反應(yīng)(SPAAC)與疊氮基團(tuán)(-N?)快速、特異性結(jié)合,生成穩(wěn)定的三唑環(huán)連接。

          連接方式:

          DOTA與DBCO通常通過(guò)短鏈PEG(如PEG2)或烷基鏈連接,以增強(qiáng)水溶性和減少空間位阻。典型結(jié)構(gòu)包括:

          DOTA-PEG2-DBCO

          DOTA-CH?CH?-DBCO(直接連接)

          DOTA-DBCO

          物理化學(xué)性質(zhì)

          外觀:白色或淡黃色固體/粉末。

          溶解性:

          溶于水、PBS等生理緩沖液,也溶于極性有機(jī)溶劑(如DMSO、DMF)。

          穩(wěn)定性:

          需避光、干燥保存于-20℃,避免與疊氮化合物直接接觸(因DBCO的高反應(yīng)性)。

          在生理環(huán)境(pH 7.4,37℃)中穩(wěn)定,適合生物醫(yī)學(xué)應(yīng)用。

          反應(yīng)活性:

          DBCO:與疊氮基團(tuán)反應(yīng)速率快(~10? M??s??),無(wú)需銅催化,生成穩(wěn)定三唑環(huán)。

          DOTA:對(duì)金屬離子螯合常數(shù)高(logK 20-30),適用于放射性標(biāo)記。

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