p-NH?-Bn-DOTA

p-NH?-Bn-DOTA，中文名稱為對(duì)氨基芐基-DOTA，是一種具備雙功能特性的DOTA衍生物，分子結(jié)構(gòu)中集成了經(jīng)典DOTA四氮雜大環(huán)螯合核心以及一個(gè)對(duì)位氨基芐基（p-aminobenzyl）取代基，從而實(shí)現(xiàn)了高效金屬螯合與定向生物偶聯(lián)的雙重功能。該化合物廣泛應(yīng)用于分子影像劑、放射性標(biāo)記配體、靶向藥物遞送系統(tǒng)的構(gòu)建中，具有優(yōu)異的化學(xué)可控性和生物適配性。

英文名 p-NH2-Bn-DOTA(B-200)

CAS號(hào) 181065-46-3

分子量 509.55300

分子式 C23H35N5O8

熔點(diǎn) N/A

化學(xué)性能與偶聯(lián)優(yōu)勢(shì)

p-NH?-Bn-DOTA 在保持DOTA強(qiáng)金屬螯合性能的同時(shí)，提供了一個(gè)高度可控的芳香胺反應(yīng)位點(diǎn)，可用于：

與熒光染料、聚合物、抗體、納米顆粒等帶有羧基或活性酯的分子反應(yīng)；

在不破壞DOTA螯合結(jié)構(gòu)的條件下實(shí)現(xiàn)定點(diǎn)偶聯(lián)，避免非特異性修飾；

允許偶聯(lián)前先進(jìn)行金屬螯合或偶聯(lián)后再螯合金屬，反應(yīng)順序靈活；

對(duì)位氨基的芳香性增強(qiáng)了其在某些催化條件下的親核性，有助于縮合反應(yīng)效率提升。

合成與使用說(shuō)明

金屬螯合：脫鹽水或弱酸緩沖體系中加入三價(jià)或二價(jià)金屬離子（如GdCl?、Ga(NO?)?），pH 控制在4.0–6.5，溫和加熱數(shù)小時(shí)以完成絡(luò)合；

偶聯(lián)反應(yīng)：對(duì)位氨基可與NHS酯類、活化羧酸、異氰酸酯等反應(yīng)，適用pH在7.5–8.5之間；

純化方式：反應(yīng)后可通過(guò)反相HPLC、凝膠層析等方法分離純化；

儲(chǔ)存建議：干燥粉末密封保存于–20°C避光環(huán)境下，溶液現(xiàn)配現(xiàn)用。

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