Ho-Maleimido-DOTA（CAS號(hào)：1349103-97-4）是由三價(jià)鈥離子（Ho??）與馬來(lái)酰亞胺修飾的DOTA螯合劑（Maleimido-DOTA）形成的穩(wěn)定配合物。這種復(fù)合物結(jié)合了DOTA的高親和金屬螯合作用與馬來(lái)酰亞胺的高選擇性生物偶聯(lián)能力，廣泛用于分子成像、生物標(biāo)記、放射治療載體開發(fā)及蛋白質(zhì)定向修飾等研究領(lǐng)域。

英文名稱： Ho-Maleimido-DOTA

中文名稱： Ho-Maleimido-DOTA

MF： C22H31HoN6O9

MW： 688.45

CAS： 1349103-97-4

化學(xué)結(jié)構(gòu)特點(diǎn)

Ho-Maleimido-DOTA 由三部分構(gòu)成：

DOTA骨架

1,4,7,10-四氮雜環(huán)十二烷-N,N',N",N?-四乙酸結(jié)構(gòu)，八配位配體，提供穩(wěn)定的金屬螯合作用。

能有效包裹Ho??形成熱力學(xué)和動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定的絡(luò)合物。

Ho??金屬離子

稀土金屬鈥（Holmium），具有順磁性與獨(dú)特的核性質(zhì)（I = 7/2），在磁共振成像和放射性治療研究中具有潛力。

馬來(lái)酰亞胺官能團(tuán)（Maleimide）

活性炔類結(jié)構(gòu)，能選擇性與半胱氨酸硫醇基團(tuán)通過Michael加成反應(yīng)共價(jià)結(jié)合。

允許該配合物用于與抗體、蛋白、肽鏈或聚合物的定向偶聯(lián)。

應(yīng)用方向

1. 蛋白質(zhì)與抗體定向標(biāo)記

利用馬來(lái)酰亞胺基團(tuán)與蛋白質(zhì)中半胱氨酸反應(yīng)，實(shí)現(xiàn)位點(diǎn)特異性修飾，保持分子活性。

適合開發(fā)**靶向藥物遞送系統(tǒng)（如ADC）**或用于酶聯(lián)免疫標(biāo)記。

2. 分子成像

雖然Ho??的核磁性能不如Gd??，但其順磁特性和核自旋特性使其在MRI T2對(duì)比劑或MR熱成像中具有潛力。

可用于開發(fā)具溫敏或結(jié)構(gòu)響應(yīng)性的成像探針。

3. 靶向治療與診療一體化

在前體化合物基礎(chǔ)上，可以替換Ho??為放射性Ho-166（β^-發(fā)射體），用于靶向放療或放射性栓塞治療（如肝癌微球介入）。

DOTA骨架對(duì)放射性金屬的高親和力有助于提高治療穩(wěn)定性。

4. 聚合物與納米材料功能化

可通過與聚合物上的巰基反應(yīng)實(shí)現(xiàn)功能修飾，用于靶向載體構(gòu)建、磁響應(yīng)納米材料構(gòu)建等。

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