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          Cyclen衍生物Ho-p-SCN-Bn-DOTA,2126179-28-8
          發(fā)布時間:2025-07-18     作者:zyl   分享到:

          Ho-p-SCN-Bn-DOTA 是一種基于 Cyclen 骨架的稀土金屬鉻合物,包含鉻(Ho??,鈥離子)與帶有功能化苯基異硫氰酸酯(p-SCN-Bn)修飾的 DOTA(四氮雜環(huán)十二烷四乙酸)配體。該分子特別適用于靶向配體的偶聯(lián),以及分子探針、放射性示蹤劑或磁共振造影劑(MRI)相關(guān)領(lǐng)域。

          英文名稱: Ho-p-SCN-Bn-DOTA

          中文名稱: Ho-p-SCN-Bn-DOTA

          MF: C24H30HoN5O8S

          MW: 713.52

          CAS: 2126179-28-8

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          化學(xué)結(jié)構(gòu)說明

          Ho-p-SCN-Bn-DOTA 是將 p-異硫氰酸芐基-DOTA 螯合鈥(Ho??)后形成的穩(wěn)定配合物。

          DOTA 部分:提供四個氮原子與四個羧酸基團(tuán),構(gòu)成立體八配位環(huán)境,有效包裹鈥離子,保證其熱力學(xué)和動力學(xué)穩(wěn)定性;

          p-SCN-Bn 基團(tuán):

          含有反應(yīng)性 -N=C=S(異硫氰酸根)基團(tuán);

          能與蛋白質(zhì)、抗體或肽鏈中的胺基(如賴氨酸殘基)形成穩(wěn)定的硫脲鍵;


          主要應(yīng)用

          1. 放射性標(biāo)記探針開發(fā)(冷金屬同位素前體)

          雖然 Ho?? 本身不是放射性核素,但 Ho-p-SCN-Bn-DOTA 的結(jié)構(gòu)與 ??Y、???Lu、??Cu、??Ga 等 DOTA 體系類似,常用于以下研究或預(yù)實(shí)驗(yàn)中:

          用作冷態(tài)參照(non-radioactive reference)以平衡劑量、對照研究;

          為核醫(yī)學(xué)中金屬放射性核素的標(biāo)記提供參考模型;

          在無輻射實(shí)驗(yàn)條件下進(jìn)行體內(nèi)外穩(wěn)定性、生物分布等基礎(chǔ)研究。

          2. 磁共振成像(MRI)對比劑平臺

          雖然 Ho?? 的 T1 順磁效應(yīng)不如 Gd?? 顯著,但它仍可在特定條件下用作 T2 對比增強(qiáng),或用于參數(shù)性成像(如 Tm??、Dy?? 類似),尤其在研究鈥作為磁響應(yīng)核時的作用機(jī)制。

          3. 生物偶聯(lián)平臺

          異硫氰酸根結(jié)構(gòu)可以與抗體/蛋白/小分子肽特異性結(jié)合;

          可用于制備靶向性分子探針,如靶向 EGFR、PSMA、Integrin 或其它膜蛋白;

          在體內(nèi)或細(xì)胞水平進(jìn)行追蹤、定位、靶向示蹤等研究。

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