英文名稱: iRGD (CRGDKGPDC)
中文名稱: iRGD肽

iRGD肽是一種由9個氨基酸組成的短肽（序列：CRGDKGPDC），其設(shè)計(jì)融合了腫瘤穿透肽與整合素靶向基序，能夠通過多階段機(jī)制實(shí)現(xiàn)腫瘤組織的特異性富集與深層滲透。初始階段，iRGD的RGD基序（精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸）與腫瘤血管內(nèi)皮細(xì)胞表面高表達(dá)的αvβ3/αvβ5整合素結(jié)合；隨后，肽段被蛋白酶（如MMP-2/MMP-9）切割，暴露出CRGDK/GPDC新表位，該表位可與神經(jīng)纖毛蛋白-1（NRP-1）相互作用，觸發(fā)細(xì)胞內(nèi)吞作用及跨細(xì)胞轉(zhuǎn)運(yùn)，最終使肽段及偶聯(lián)藥物滲透至腫瘤實(shí)質(zhì)。

在生物醫(yī)學(xué)應(yīng)用中，iRGD被廣泛用于構(gòu)建靶向遞送系統(tǒng)。例如，將其與化療藥物、納米顆�；蚧�因治療載體偶聯(lián)，可顯著提升藥物在腫瘤組織的蓄積量，同時減少對正常組織的暴露；或作為成像劑載體，增強(qiáng)腫瘤的熒光/核素成像對比度。此外，iRGD的模塊化設(shè)計(jì)允許通過替換RGD或NRP-1結(jié)合基序，適配不同類型腫瘤的分子特征。當(dāng)前研究正探索其與免疫檢查點(diǎn)抑制劑聯(lián)用，以增強(qiáng)*腫瘤免疫應(yīng)答；或優(yōu)化其序列以降低免疫原性。未來，iRGD有望為腫瘤精準(zhǔn)治療提供高效的分子工具。

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