產品名稱:TE-L-Tyrosine,O-2-乙基-L-酪氨酸O-2-[18F]氟乙基-L-酪氨酸前體
TE-L-Tyrosine 是用于制備 PET 顯像劑 ??F-FET(O-(2-[??F] 氟乙基)-L - 酪氨酸)的關鍵前體,其分子結構為 L - 酪氨酸的酚羥基被 2 - 乙基取代,這種設計為 ??F 的親核取代反應提供了高效位點,同時保留了氨基酸的生物學特性,使其成為腦腫瘤顯像研究的重要工具。
從結構來看,乙基基團的引入既確保了與 ??F 氟離子的反應活性,又維持了分子與氨基酸轉運體(如 LAT1)的結合能力,這是實現(xiàn)腫瘤特異性攝取的基礎。與其他酪氨酸衍生物相比,TE-L-Tyrosine 的標記效率更高,與 ??F 的反應產率可達 65%±5%,遠高于同類前體的 30%-40%。
理化性質方面,TE-L-Tyrosine 為白色結晶性粉末,分子量 211.2 Da,熔點 210-212℃,在水和乙醇中的溶解度分別為 5 mg/mL 和 10 mg/mL,可通過調節(jié) pH 至 7.0-8.0 提高水溶性。其化學穩(wěn)定性優(yōu)異,在室溫干燥條件下可穩(wěn)定儲存 12 個月以上,在標記反應的堿性環(huán)境(pH 10-11)中不易發(fā)生外消旋化,確保產物的 L 型構型,而 L 型構型對維持與氨基酸轉運體的結合至關重要。
標記機制基于親核取代反應:在堿性條件下,TE-L-Tyrosine 的乙基基團被 ??F 氟離子取代,生成 ??F-FET,整個反應可在 100℃下 15 分鐘內完成,放射化學純度 > 95%,比活度可達 185 GBq/μmol。這種高效標記特性使其適合自動化合成,滿足臨床 PET 顯像的需求。
在 PET 顯像中,??F-FET 作為氨基酸代謝顯像劑,能精準反映腫瘤細胞的異常增殖活性。與傳統(tǒng) ??F-FDG 相比,其在腦腫瘤顯像中具有獨特優(yōu)勢:腦實質本底攝取低,腫瘤 / 正常腦組織比值可達 3.5:1,能清晰區(qū)分低級別膠質瘤與正常腦組織;在術后殘留灶檢測中,靈敏度達到 92%,顯著高于 MRI 的 78%。在膠質瘤分級中,??F-FET 的攝取程度與腫瘤惡性程度呈正相關(r=0.86),可為治療方案制定提供關鍵依據(jù)。
科研應用推動了腦腫瘤研究的深入:在腫瘤侵襲性評估中,通過 ??F-FET 攝取分布預測腫瘤細胞的遷移路徑;在療效監(jiān)測中,治療后 24 小時即可通過顯像劑攝取變化評估化療響應,較傳統(tǒng)影像學提前 1-2 周;在復發(fā)鑒別中,能有效區(qū)分腫瘤復發(fā)與放射性壞死,準確率達 89%。目前,基于 TE-L-Tyrosine 制備的 ??F-FET 已廣泛應用于臨床,成為腦腫瘤診斷與管理的重要手段。
產地:西安
規(guī)格:50mg 100mg 500mg
純度:95%
狀態(tài):固體/粉末
儲藏條件:冷藏
溫馨提示:僅用于科研,不能用于人體實驗!
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小編:HLL 2025年8月1日