修飾性PEG又叫修飾性聚乙二醇，是經(jīng)過(guò)化學(xué)修飾基團(tuán)或者生物活性基團(tuán)修飾的PEG。pg電子官方生物提供眾多的修飾性PEG系列，如：?jiǎn)喂δ躊EG(mPEG)，均一型雙功能PEG，異雙功能PEG，多臂PEG，Y型結(jié)構(gòu)，枝狀結(jié)構(gòu)，PEG混合體系及其它衍生物。
詳細(xì)信息： 修飾性PEG又叫修飾性聚乙二醇，是經(jīng)過(guò)化學(xué)修飾基團(tuán)或者生物活性基團(tuán)修飾的PEG。在藥物開(kāi)發(fā)研究中，為了增加蛋白或多肽藥物在體內(nèi)半衰期，降低免疫原性，同時(shí)增加藥物的水溶性，將活化的聚乙二醇通過(guò)化學(xué)方法偶聯(lián)到蛋白、多肽、小分子有機(jī)藥物和脂質(zhì)體上。藥物經(jīng)PEG修飾后，具有不少優(yōu)點(diǎn)。 西安pg電子官方生物可提供眾多的修飾性PEG系列，如：?jiǎn)喂δ躊EG(mPEG)，均一型雙功能PEG，異雙功能PEG，多臂PEG，Y型結(jié)構(gòu)，枝狀結(jié)構(gòu)，PEG混合體系及其它衍生物。 定制合成系列功能團(tuán)修飾性PEG衍生物 mPEG/mPEO： mPEG：?jiǎn)渭籽趸垡叶?(monomethoxypoly(ethylene glycol)) mPEO：monomethoxypoly (ethylene oxide) CH3O-(CH2CH2O)n-CH2CH2OH 能夠合成二醇含量<5%的mPEG, 分子量分布在1.04-1.1之間。 mPEG-NH2： mPEG-NH2；mPEG-胺基 (mPEG-amine) CH3O-(CH2CH2O)n-CH2CH2-NH2 帶有伯胺端基的mPEG是一種非常有用的功能化高分子。在mPEG上的胺端基，對(duì)于酰化試劑的活性比羥基高，因此，它們很容易進(jìn)行還原氨基化反應(yīng)。應(yīng)用胺基的反應(yīng)活性，可以很方便的通過(guò)生成穩(wěn)定的化學(xué)鍵(如酰胺鍵，氨基甲酸酯鍵，脲鍵和仲胺鍵) 把另一些分子和其連接。 mPEG-SS： mPEG-SS：mPEG-琥珀酰亞胺琥珀酸酯 ( mPEG-succinimidyl succinate) mPEG-SC： mPEG-SC：mPEG-琥珀酰亞胺碳酸酯 (mPEG-succinimidyl carbonate) mPEG2-NHS： mPEG2-NHS：mPEG2-N-羥基琥珀酰亞胺酯 (mPEG2- N-hydroxysuccinimde) mPEG-SPA： mPEG-SPA：mPEG-琥珀酰亞胺丙酸酸酯 ( mPEG-succinimidyl propionate) mPEG-ALD： mPEG-ALD：mPEG-丙醛 (mPEG-aldehyde) mPEG-MAL： mPEG-MALm：PEG-馬來(lái)酰亞胺 (mPEG-maleimide)
CH3O-(CH2CH2O)n-CH2CH2CH2-NH2
此化合物的純度近似于90%。它們可用于：
1.制備帶有生物活性化合物的配體；
2.多肽合成時(shí)的載體；
3.制備高分子接枝物和PEG涂層；
4.制備PEG糖蛋白配體。
mPEG-SS是較早使用帶活性基團(tuán)的PEG，它的反應(yīng)活性較高，但是由于和PEG主鏈連接的是酯鍵，因此，在強(qiáng)堿或強(qiáng)酸條件下，酯鍵易斷裂水解，使活性基團(tuán)的含量下降。
mPEG-SC是目前*常用的帶活性基團(tuán)的PEG衍生物，它和蛋白偶合生成的氨基甲酸酯鍵比酯鍵要穩(wěn)定，現(xiàn)廣泛用于與藥物的偶聯(lián)反應(yīng)中。
通過(guò)把mPEG偶聯(lián)到賴氨酸上得到含有羧基的雙臂mPEG2-COOH, 然后再與NHS活化后得到雙臂mPEG琥珀酰亞胺酯（mPEG2-NHS）。mPEG2-NHS具有許多優(yōu)點(diǎn)，其產(chǎn)物的支化結(jié)構(gòu)會(huì)產(chǎn)生較大的分子體積，這樣它們就不大可能滲透到蛋白質(zhì)空間位阻大的區(qū)域。在和蛋白偶聯(lián)后，不需要太多的偶聯(lián)點(diǎn)便可使偶聯(lián)產(chǎn)物保留PEG所具有的特點(diǎn)。mPEG2試劑盡管其水解速率及與小分子的反應(yīng)速率比大多數(shù)NHS活性酯快，但與蛋白質(zhì)的反應(yīng)速率卻要慢一些。這是由于其較大的空間位阻的緣故，因此適當(dāng)延長(zhǎng)和蛋白質(zhì)的反應(yīng)時(shí)間是必要的。
PEG羧酸的NHS活性酯是*常用來(lái)與蛋白質(zhì)偶合的PEG衍生物。它能與蛋白質(zhì)上的賴氨酸的胺端基反應(yīng)生成穩(wěn)定的酰胺鍵。mPEG-SPA主鏈中不含有酯鍵，因此穩(wěn)定性較高，其在PH等于8的水溶液中的半衰期為16.5分鐘，大大高于mPEG-SS的9.6分鐘。
在硼氫化鈉存在下，帶醛基的PEG會(huì)和伯胺發(fā)生還原氨化反應(yīng)。醛基和其它的親電活性基團(tuán)不同，它只和胺基反應(yīng)。雖然醛基的反應(yīng)活性比NHS活性酯低，但是它具有反應(yīng)條件溫和(pH 6-9.5，6~24小時(shí))，易于使PEG和蛋白質(zhì)或其它材料的表面連接。因此，在較低的pH下，mPEG-ALD會(huì)對(duì)蛋白質(zhì)的N端進(jìn)行選擇性反應(yīng)。其連接的穩(wěn)定性（通過(guò)還原反應(yīng)形成仲胺）對(duì)于制備固定化酶是**重要的。用這種方式改性的蛋白質(zhì)，可以保留氨基和蛋白在溶劑中的帶電性，這對(duì)于保持蛋白質(zhì)的構(gòu)造和活性是非常重要的。通過(guò)氨基酸分析方法對(duì)蛋白質(zhì)水解物中的賴氨酸進(jìn)行定量分析，可以很方便地對(duì)這些偶合產(chǎn)物進(jìn)行表征。mPEG-ALD是蛋白質(zhì)N端 PEG化的通用試劑。
馬來(lái)酰亞胺和巰基的偶合是蛋白和多肽偶聯(lián)中的一個(gè)非常有用的反應(yīng)。這個(gè)反應(yīng)很特別，即使在其它功能基存在下，它也可以在溫和的條件下進(jìn)行。作為有活性端基的聚合物，mPEG-MAL已被用來(lái)合成具有確定結(jié)構(gòu)和生物活性的PEG-蛋白質(zhì)偶合物。mPEG-MAL也常用作聚合物試劑來(lái)選擇性誘捕含巰基的多肽。
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