多糖的硫酸化

硫酸化多糖因其抗病毒活性得到了人們的廣泛關(guān)注.因而近些年來多糖的硫酸化成為多糖結(jié)構(gòu)修飾的1個重要方向。多糖經(jīng)過硫酸化修飾后，除了能獲得抗病毒活性外,還可產(chǎn)生其它生物學(xué)活性。對2種紅色微藻的細胞外多糖進行硫酸化使其硫酸基含量達到 35%~40%研究發(fā)現(xiàn)硫酸化后的聚合物在200 g/mL 時對T淋巴瘤細胞株 241具有 80% 的抑瘤率而原來的聚合物則沒有此種作用。Bungemeister 等將由歐洲落葉松( Larix deciduaMiller)中得到的阿拉伯半乳聚糖通過部分水解和進一步的硫酸化得到1種B13半乳聚糖硫酸鹽-LaPSvS1.體外研究發(fā)現(xiàn)它可與成纖維細胞生長因子2(FGF2) 發(fā)生作用體內(nèi)實驗證明它對 FGF-2 誘導(dǎo)的血管生成起抑制效應(yīng)而且具有**作用。

多糖硫酸化常用的方法有 Wolrom 法(氯磺酸此法)Nagasawa 法、濃硫酸法、三氧化硫 毗(SOPy)法、氯磺酸中基中酷胺法(IMF)等，向多糖引入硫酸基的方法視主鏈糖單元的類型而定,快喃型的多糖常采用 Nagasawa 法即將多糖溶于二甲基亞飆(DMSO),加入呱磺酸來制備硫酸酷化的多糖，而此喃型的多糖則采用 Wolfrom 法。

硫酸化方法的原理為: 溶于一定溶劑系統(tǒng)中的多糖與相應(yīng)的硫酸化試劑在一定的條件下反應(yīng)，使得多糖殘基上的某些釋基接上硫酸基團。以氯磺酸試劑為例,多糖的硫酸化 反應(yīng)是在路易斯堿溶液中由一SO3H 取代多糖基中的一H經(jīng)中和而得的多糖硫酸鹽.見圖 1。

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