長循環(huán)新型PEG化脂DMG-PEG2000是西安pg電子官方生物供應(yīng)的產(chǎn)品,本文pg電子官方小編將從結(jié)構(gòu)與應(yīng)用開始給大家講解一下長循環(huán)新型PEG化脂DMG-PEG2000!
產(chǎn)品名稱:DMG-PEG2000
中文名稱:1,2-二肉豆蔻酰-rac-甘油-3-甲氧基聚乙二醇2000
生產(chǎn)商:西安pg電子官方生物科技有限公司
CAS號:160743-62-4
分子式:C32H62O5(C2H4O)n, n≈45
性狀:白色粉末
溶解性:易溶于甲醇、氯仿,部分溶于水。
分子量:2000
保存條件:-20℃
應(yīng)用:陽離子脂質(zhì)體
注意事項:避免與強酸、強堿、強氧化性物質(zhì)接觸
結(jié)構(gòu)式:
DMG-PEG2000在RNA**脂質(zhì)體中的應(yīng)用
從結(jié)構(gòu)式上就能看出,長循環(huán)新型PEG化脂DMG-PEG2000是通過PEG化修飾了一種短鏈脂質(zhì),C14比常見的DSPE-mPEG2000的C18鏈短得多,這樣直接的結(jié)果就是脂質(zhì)“錨”嵌插入脂質(zhì)膜較“淺”,在體循環(huán)過程中較易脫落。而這一設(shè)計的優(yōu)勢是解決了“PEG-dilemma”
PEG-dilemma 主要有三點:
1、 PEG鏈的空間位阻作用屏蔽脂質(zhì)體與細胞膜間的相互作用,抑zhi靶細胞對脂質(zhì)體的攝。
2、 屏蔽脂質(zhì)體與內(nèi)涵體膜間的相互作用,妨礙 “內(nèi)涵體逃逸”,導(dǎo)致 RNA被降解無法順利進入細胞質(zhì);
3、 多次注射 PEG 化脂質(zhì)體誘發(fā)反應(yīng),引起加速血液qin除(ABC)現(xiàn)象。
一般的解決辦法有:降低脂質(zhì)體表面 PEG 的密度;使用可斷裂的 PEG-脂質(zhì)間linker,如酯鍵、腙鍵、肽鍵;使用短鏈脂質(zhì),如采用C14脂質(zhì)錨定較C18更易于 PEG 從粒子表面解離。另外,DMG-PEG2000的短鏈(肉豆蔻酸,C14)比長鏈(硬脂酸,C18)半衰期小可更快降解,DMG-PEG2000可降低脂質(zhì)體與細胞間的相互作用及吸附ApoE的能力,獲得好的細胞基因沉默效果。
“溶酶體/內(nèi)涵體逃逸”是RNA類yao物遞送的關(guān)鍵也是難點,yao效高低與其直接相關(guān)。使用含有短烷基鏈的聚乙二醇脂質(zhì),可在實現(xiàn)體內(nèi)逃逸的同時快速解離,以此對抗PEG化造成的“內(nèi)涵體逃逸”失敗現(xiàn)象。這也是為何DSPE-mPEG2000在化yao脂質(zhì)體中常用而核酸類脂質(zhì)體yao物使用DMG-PEG2000的基因沉默/表達水平更高、yao效好。
基于這樣的考慮我們還發(fā)現(xiàn)了很多新PEG化脂質(zhì),如DMA-PEG2000、PEG2000-Ceramide-C14等,大家在科研工作中可以根據(jù)需要選用。
硝基苯碳酸酯-聚乙二醇-硝基苯碳酸酯NPC-PEG-Nitrophenyl Carbonates (NPC)
α,ω-二琥珀酰胺琥珀酰亞胺酯基聚乙二醇SAS-PEG-SAS
鄰吡啶基二硫化物-聚乙二醇-鄰吡啶基二硫化物OPSS-PEG-OPSS
α,ω-二酰肼聚乙二醇Hydrazide-PEG-Hydrazide
丙烯酸酯-聚乙二醇-丙烯酸酯Acrylates-peg-Acrylates
硫辛酸-聚乙二醇-硫辛酸Lipoic acid-peg-Lipoic acid
α,ω-二甲苯磺酸聚乙二醇Tosylate-peg-Tosylate
氨氧基-聚乙二醇-氨氧基Aminooxy-PEG-Aminooxy
甲氧基聚乙二醇甲基丙烯酸酯MPEG-Methacrylate
甲氧基聚乙二醇-硝基苯碳酸鹽MPEG-Nitrophenyl Carbonates
甲氧基聚乙二醇-3-脲丙基三乙氧基硅烷mPEG-Silane
溫馨提示:西安pg電子官方生物科技有限公司供應(yīng)的產(chǎn)品僅用于科研,不能用于其他用途,