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          阿西替尼合成與實驗方法,cas348-06-1
          
						
          
							發(fā)布時間：2021-09-16     作者：ssl   分享到：
							
          
								
          
								
							
          
						
          
						
          
						
          阿西替尼,cas348-06-1
          常用名 阿西替尼
          英文名 Axitinib
          CAS號
          319460-85-0
          密度
          1.4±0.1
          沸點(diǎn)
          668.9±55.0
          熔點(diǎn)
          213-215?C
          分子式
          C22H18N4OS
          分子量
          386.470
          閃點(diǎn)
          358.3±31.5
          質(zhì)量
          386.120117
          PSA
          95.97000
          LogP
          4.15
          外觀性狀
          灰白色固體
          蒸汽壓
          0.0±2.0
          折射率
          1.728
          儲存條件
          -20°C

          結(jié)構(gòu)式如下
          1.png 
           
           
           
          阿昔替尼（Axitinib），別名阿西替尼，是一種化學(xué)品。化學(xué)名稱N-甲基-2-[3-((E)-2-吡啶-2-基-乙烯基)-1H-吲哚-6-基磺酰]-苯甲酰胺，分子式為C22H18N4OS，分子量為386.47000
          實驗：
          加入阿西替尼并將細(xì)胞在1mM Na 3 VO 4存在下于37℃溫育45分鐘。將適當(dāng)?shù)纳L因子加入細(xì)胞中，5分鐘后，用冷PBS沖洗細(xì)胞，并在裂解緩沖液和蛋白酶**劑混合物中裂解。將裂解物與免疫沉淀抗體一起在4℃下孵育過夜的蛋白質(zhì)。將抗體復(fù)合物與蛋白A珠綴合，并通過SDS-PAGE分離上清液[2]。
          合成路線：
          2.png
          以6-硝基吲唑(2)為原料用2與碘在堿性條件下反應(yīng)得3-碘-6-硝基唑(3)，和3，4-二氫-2H-吡(DHP，4)反應(yīng)得1-(四氫-2F-吡喃-2-基)-3-碘-6-硝基吲唑(5)，5和2-乙烯基啶(6)在鈀催化劑及配體作用下發(fā)生Heck反應(yīng)得偶聯(lián)產(chǎn)物1-(四氫-2H-吡-2基)-6-硝基-3-E-[2-(吡啶-2-基)乙烯基]吲唑(7)，7經(jīng)鐵粉還原，所得1-(四氫-2H-吡喃-2-基)-6氨基-3-E-[2-(吡啶-2-基)乙烯基]吲唑(8)與亞硝酸鈉在酸性條件下反應(yīng)得重氮化物，再被碘取代得1-(四氫-2H吡喃-2-基)-6-碘-3-E-[2-(啶2-基)乙烯基唑(9)，9與2-巰基-N.甲基苯甲酰胺(10)發(fā)生 Buchwald- Hartwig偶聯(lián)反應(yīng)得1-(四氫-2H-吡喃-2-基)-6-[2-(甲基氨甲�；�)?苯基硫烷基]-3-E-[2-(吡啶-2-基)乙烯基吲唑
          (11) ，11用對甲苯磺酸脫掉吲唑環(huán)1-位取代基得1“。此法步驟較多，總收率為23.3％，不適合放大生產(chǎn)。
          用途：科研
          狀態(tài)：固體/粉末/溶液
          產(chǎn)地：西安
          儲存時間：1年
          保存：冷藏
          儲藏條件：-20℃
          以上資料來自西安pg電子官方生物小編ssl20219.16

          
						
          
						
          
							
							
						
          
					
          
				
          
			
          
		
          
	
          

    







          
		
          
			
			
			
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