功能性熱激活延遲TADF熒光染料DCF-MPYM-N1和DCF-MPYM-N2的合成與生物應(yīng)用

基于一類(lèi)具有熱激活延遲熒光(TADF)性質(zhì)的熒光素衍生物分子,開(kāi)發(fā)了一系列熒光探針或診療一體化分子,用于光學(xué)診斷和光動(dòng)力**。以TADF熒光素衍生物為能量供體,花菁染料為能量受體設(shè)計(jì)合成了一種基于熒光共振能量傳遞(FRET)機(jī)理的比率型次氯酸熒光探針FL-CyN。

以具有微秒級(jí)三重態(tài)壽命的TADF熒光素衍生物為母體,設(shè)計(jì)合成了兩種激活型診療一體化分子DCF-MPYM-N1和DCF-MPYM-N2。

**微乏氧環(huán)境誘導(dǎo)產(chǎn)生的硝基還原酶可以特異性調(diào)控這兩個(gè)診療一體化分子的光誘導(dǎo)電子轉(zhuǎn)移(PET)過(guò)程,使得診療一體化分子的熒光和光動(dòng)力(PDT)過(guò)程同時(shí)被激活。

其中DCF-MPYM-N2在微乏氧環(huán)境(10%氧氣濃度)下具有較好的PDT效果,并且其溶酶體靶向特性使得其實(shí)際**效果優(yōu)于商業(yè)化的光敏劑卟啉(PpIX)。更重要的是,這種針對(duì)**邊緣微乏氧環(huán)境的設(shè)計(jì)策略可以在一定程度上解決傳統(tǒng)光動(dòng)力**存在的氧氣依賴(lài)限制。

通過(guò)一系列荷瘤小鼠的活體熒光診斷和光動(dòng)力**實(shí)驗(yàn)的結(jié)果,表明DCF-MPYM-N2在診療一體化應(yīng)用中有較好的潛力。通過(guò)將具有溶酶體靶向特性的TADF熒光素衍生物與環(huán)形三肽RGD共價(jià)偶聯(lián),設(shè)計(jì)合成了一種雙重靶向型診療一體化光敏劑FL-RGD。該光敏劑可以利用RGD基團(tuán)靶向**組織后,**定位在細(xì)胞溶酶體上,實(shí)現(xiàn)雙重靶向,從而獲得更**的診斷結(jié)果和更好的**效果。該光敏劑具有低暗態(tài)毒性、高光毒性以及高單線態(tài)氧量子產(chǎn)率,其光動(dòng)力**效果優(yōu)于商業(yè)化的光敏劑卟啉。通過(guò)使用FL-RGD對(duì)細(xì)胞以及荷瘤小鼠的診斷和光動(dòng)力**實(shí)驗(yàn),驗(yàn)證了其診療一體化效果。

西安pg電子官方生物科技有限公司提供金屬配合物，熱激活延遲熒光(TADF)材料，聚集誘導(dǎo)延遲熒光（AIDF）材料，聚集誘導(dǎo)發(fā)光AIE材料的定制合成

TADF分子C4-DFQA

TADF分子C4-TCF3QA

TADF分子BPPZ-PXZ和mDPBPZ-PXZ

AIE-TADF分子NZ2TPA

近紅外TADF分子NO2TPA

具有RTP特性的CZs-CN分子

黃光材料PXZDSO2

橙紅光材料3,6-2TPA-TXO

TADF材料DC-TC

TADF材料DC-ACR

綠光TADF材料TXO-Phcz

紅光熱活化延遲熒光(TADF)聚合物PCzDMPE-R03~PCzDMPE-R10

PCzDMPE-R07

PFDMPF-R05

紅光TADF高分子TFB-TPAAQ10-PFO

PTPA-mCP-PxzTrz-X(X=0,10,20,30,40)系列TADF聚合物

PTPA-N3

PxzTrz-Alk和mCP-Alk

PCz-mCP-PhCzTXO-10 TADF聚合物

帶有炔基的噻噸酮基綠光TADF功能化合物PhCzTXO-Alk

端基為疊氮基團(tuán)的功能化合物PXZ-Trz-N3

TADF分子CRA-PXZ-Trz

化合物RES-PXZ-Trz

雙極性主體材料:APCz和APDPA

藍(lán)色熱活化延遲熒光材料PhDMAc-C

TADF材料PhDMAc-TRZ

藍(lán)光TADF分子PhDMAc-BP

PhMe-2Cz藍(lán)光主體材料

Pra-2MeCz主體材料

Prm-2MeCz藍(lán)光主體材料

Prz-2MeCz基于咔唑和咔唑衍生物的OLED主體材料

Pra-2DMAC

Prm-2DMAC

溫馨提示：僅用于科研，不能用于人體實(shí)驗(yàn)！

小編zhn2022..01.12