聚輪烷—喜樹堿偶聯(lián)物（前體*物）給*系統(tǒng)的定制合成

喜樹堿是從喜樹中提取的一種生物堿,對(duì)喜樹堿進(jìn)行研究可以促進(jìn)抗***物的發(fā)展,使得資源得到充分的利用。

輪烷是由一個(gè)或多個(gè)環(huán)狀分子作“轉(zhuǎn)子”（如CD）和一條或多條線形分子“作軸”（PEG）由非共價(jià)鍵組裝成的超分子體系,當(dāng)線狀分子兩端用大基團(tuán)封閉時(shí)稱為輪烷。由于組成聚輪烷上的CD和PEG與生物體有良好的相容性,具有很多功能化的位點(diǎn),可以將*物包合在腔內(nèi),也可以鍵接在外側(cè)的羥基上。并且還可將這些功能化的（準(zhǔn)）輪烷鍵接到具有靶向作用的物質(zhì)表面,實(shí)現(xiàn)靶向給*。已經(jīng)有一些研究者將茶堿,肽類化合物鍵接在CD（準(zhǔn)）輪烷上后,研究其釋放規(guī)律,表明可以實(shí)現(xiàn)控制釋放。

聚輪烷作為*物載體的特色是：1.材料本身雖是大分子但它由改性的環(huán)糊精CD與線型PEG組成。CD與PEG水溶性良好,且無毒副作用,為優(yōu)良的載體材料。2.改性CD環(huán)上有許多活潑羥基,通過活化CD上的羥基,可形成*物與載體的穩(wěn)定的復(fù)合物polyplex。

3.當(dāng)復(fù)合物大分子載體進(jìn)入細(xì)胞后,聚輪烷PR兩頭封帽的端基鏈斷裂,整個(gè)大分子“瓦解”,成為小分子CD與線性小分子。同時(shí)釋放出*物,進(jìn)入細(xì)胞核。綜上所述,聚輪烷的的超分子結(jié)構(gòu)及其良好的生物相容性,使其在作為新型*物傳送系統(tǒng)方向上有廣闊的前景。

我們提出設(shè)想,合成新型的以聚輪烷（PR）為載體的喜樹堿新型給*系統(tǒng),改善喜樹堿溶解度差的問題,提高*物的溶解度。

聚輪烷載體為大分子物質(zhì),在機(jī)體內(nèi)可被單核-巨噬細(xì)胞系統(tǒng)吞噬,通過增強(qiáng)滲透和滯留（EPR）效應(yīng)被動(dòng)靶向并選擇性的滯留于**組織周圍；在聚輪烷（PR）載體上鏈接葉酸,利用葉酸受體對(duì)靶向大分子偶聯(lián)物的攝取和對(duì)體內(nèi)**分布的選擇性的特征,減少臨床使用中出現(xiàn)的毒副作用大的問題,促進(jìn)其**特異性靶向作用。確保*物**靶向性的效果,為臨床*療提供有利依據(jù)。

為系統(tǒng)研究聚輪烷—喜樹堿偶聯(lián)物,以α-環(huán)糊精（α-CD）、PEG-BA（4000）、為主體,制備了葉酸／Tyr兩種不同大分子封端的自組裝超級(jí)分子聚輪烷作為*物載體；通過活化載體CD上的羥基,鏈接上喜樹堿,制備聚輪烷—喜樹堿偶聯(lián)物,并運(yùn)用紅外、1H NMR等手段對(duì)進(jìn)行了結(jié)構(gòu)驗(yàn)證,結(jié)果表明,成功合成載體材料（PR）及PR-CPT偶聯(lián)物給*體系。

西安pg電子官方生物科技有限公司是西北一家*業(yè)經(jīng)營進(jìn)口生化科研試劑的公司，產(chǎn)品服務(wù)于納米靶向試劑、*物傳遞系統(tǒng)、點(diǎn)擊化學(xué)等領(lǐng)域。下面是部分定制產(chǎn)品：

聚乙二醇修飾納米氧化石墨烯負(fù)載阿霉素(PEG-ami-DOX/NGO)

PLGA多孔靜電紡絲纖維膜載*定制

PLA載*納米纖維膜-載紫杉醇

羥基喜樹堿的葉酸-殼聚糖(FA-CTS/HCPT)微球

ICG-PEG-PTX|吲哚菁綠修飾聚乙二醇化紫杉醇

ICG-PEG-CPT|吲哚菁綠-聚乙二醇-喜樹堿

喜樹堿MRI脂質(zhì)體MRI造影劑

載喜樹堿微球復(fù)合水凝膠

載卡鉑喜樹堿共載納米粒復(fù)合水凝膠

載喜樹堿PLGA納米粒復(fù)合水凝膠

載喜樹堿脂質(zhì)納米粒復(fù)合水凝膠

載喜樹堿納米粒復(fù)合水凝膠

載羥基喜樹堿PLGA納米粒復(fù)合水凝膠

載羥基喜樹堿納米粒復(fù)合水凝膠

Biotin-HCPT生物素化羥喜樹堿

9-甲氧基喜樹堿,CAS:19685-10-0

小編zhn2022.02.25