LOXO292,cas:2152628-33-4,Selpercatinib(LOXO-292,ARRY-192)RET(c-RET)**劑
英文名稱:LOXO-292
中文名稱:塞卡替尼
分子式:C29H31N7O3
分子量:525.6
CAS:2152628-33-4
描述:塞卡替尼Saracatinib(AZD0530)是一種小分子Src**劑。
AZD0530是在4-位具有苯胺替代的喹唑啉衍生物,因此也具有EGFR酪氨酸激酶抑**制劑活性,但**活性一般。
AZD0530穿透血腦屏障能力較強(qiáng)。
AZD0530可能可以逆轉(zhuǎn)P-糖蛋白介導(dǎo)**多藥耐藥。
AZD0530對惡性**骨轉(zhuǎn)移有增加骨密度,減輕疼痛的療效。
密度:1.36±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系數(shù):(pKa)14.00±0.29(Predicted)
生物活性:Selpercatinib(LOXO-292,ARRY-192)是一種**、特異的RET(c-RET)**劑,對WTRET(c-RET),RET(c-RET)(V804M),RET(c-RET)(V804L),RET(c-RET)(A883F),RET(c-RET)(M918T)和RET(c-RET)(S891A)的IC50值分別**為1nM、2nM、2nmM、4nM、2nM和2nM。
LOXO292,cas:2152628-33-4的結(jié)構(gòu)式
參考文獻(xiàn)
[1]. Steven W. Andrews, et al. Substituted pyrazolo[1,5-a]pyridine compounds as ret kinase inhibitors. WO2018071447A1.
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產(chǎn)地:西安
純度:99%
儲存條件:2-8℃密封避光保存
用途:僅用于科研
以上資料來自小編2022.03.07
溫馨提示:僅用于科研,不能用于人體實(shí)驗(yàn)!