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          ICG-001|CAS號(hào):780757-88-2|2,3-二氫-1,4-苯并惡嗪的用途及體內(nèi)外研究
          發(fā)布時(shí)間:2022-03-30     作者:lh   分享到:

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            2,3-二氫-1,4-苯并惡嗪

            常用名2,3-二氫-1,4-苯并惡嗪

            英文名ICG-001

            CAS號(hào)780757-88-2

            分子量548.632

          ICG-001

            密度1.4±0.1 g/cm3

            沸點(diǎn)895.6±65.0 °C at 760 mmHg

            分子式C33H32N4O4

            熔點(diǎn)133-134?C

            閃點(diǎn)495.4±34.3 °C

            用途

            ICG-001是β-catenin/TCF介導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄**劑,它特異性結(jié)合 CREB 蛋白起作用,IC50 為3 μM。

            體外研究

            ICG-001(5μM)**瘦素誘導(dǎo)的MCF7細(xì)胞的EMT,侵襲和**球形成。 ICG-001可以在早老素-1突變細(xì)胞中表型拯救正常神經(jīng)生長(zhǎng)因子(NGF)誘導(dǎo)的神經(jīng)元分化和神經(jīng)突向外生長(zhǎng),強(qiáng)調(diào)TCF /β-連環(huán)蛋白信號(hào)通路對(duì)神經(jīng)突向外生長(zhǎng)和神經(jīng)元分化的重要性。ICG-001(25μM)處理降低SW480細(xì)胞中存活蛋白和細(xì)胞周期蛋白D1 RNA和蛋白質(zhì)的穩(wěn)態(tài)水平,兩者均可被β-連環(huán)蛋白上調(diào)。 ICG-001選擇性誘導(dǎo)轉(zhuǎn)化細(xì)胞凋亡,但不能誘導(dǎo)正常結(jié)腸細(xì)胞凋亡,并減少結(jié)腸**細(xì)胞的體外生長(zhǎng)。

            體內(nèi)研究

            ICG-001(每天5毫克/千克)顯著**β-連環(huán)蛋白信號(hào)傳導(dǎo)并減弱博來(lái)霉素誘導(dǎo)的小鼠肺纖維化,同時(shí)保留上皮細(xì)胞。給予ICG-001的水溶性類似物9周,結(jié)腸和小腸息肉的形成與非甾體抗炎藥舒林酸一樣**地減少了42%,其在該模型中一直顯示出療效。 ICG-001(150 mg / kg,iv)顯示**體積在19天**過(guò)程中顯著減少,在**消退的SW620裸鼠異種移植模型中沒(méi)有死亡率或體重減輕。


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