用旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)法制備空白脂質(zhì)體,考察確定制備穩(wěn)定的空白脂質(zhì)體的卵磷脂與膽固醇的比例、中水化時(shí)間、以及蒸餾水的用量(可理解為形成微囊小球的濃度),并考察制得的脂質(zhì)體包封油性**前后的藥劑學(xué)性質(zhì)。
空白脂質(zhì)體被熒光修飾,麥胚凝集素(wheat germ agglutinins,WGA)修飾的脂質(zhì)體作為**遞送載體的可行性.采用成膜水化法制備包載5-羧基熒光素(5-carboxyfluorescein,FAM)的脂質(zhì)體(liposome loaded with FAM,LS/FAM)。
將巰基化的WGA經(jīng)聚乙二醇橋聯(lián)修飾于該脂質(zhì)體表面(WGA-modified liposome loaded with FAM,WGA-LS/FAM).測(cè)定WGA的巰基化程度,考察其修飾到脂質(zhì)體表面后的生物活性,并對(duì)WGA-LS/FAM的理化性質(zhì)和生物黏附性能進(jìn)行表征和評(píng)價(jià).所得巰基化WGA每分子中含1.32個(gè)巰基.WGA-LS/FAM的平均粒徑為(97.40 ± 1.39)nm,多分散系數(shù)為0.23 ± 0.01,FAM的包封率為(2.95 ± 0.21)%,體外24 h的滲漏率約為4%。
結(jié)果表明,修飾到脂質(zhì)體表面的WGA仍保持其糖蛋白結(jié)合活性.脂質(zhì)體消除過程符合一級(jí)動(dòng)力學(xué)特征,WGA-LS/FAM的消除速率明顯低于未經(jīng)修飾的脂質(zhì)體,表現(xiàn)出脂質(zhì)體提高**包封率和生物黏附特性.
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