PROTAC (Proteolysis Targeting Chimeras，蛋白降解靶向聯(lián)合體)的概念**是在2001年由Crews等人提出，能夠利用機(jī)體內(nèi)天然存在的蛋白清理系統(tǒng)，降低蛋白水平而非抑制蛋白的功能。

PROTAC技術(shù)經(jīng)過(guò)20年的不斷完善和發(fā)展，儼然成為目前新藥研發(fā)領(lǐng)域最火熱的技術(shù)之一，受到科研院所、藥企和投資機(jī)構(gòu)的青睞。PROTAC（Proteolysis Targeting Chimeras）是一種治療策略，旨在通過(guò)促使特定蛋白質(zhì)在細(xì)胞內(nèi)被泛素化和降解來(lái)調(diào)節(jié)蛋白質(zhì)水平和功能。這種方法利用異雙功能分子，包含一個(gè)與目標(biāo)蛋白質(zhì)結(jié)合的部分和一個(gè)與E3連接酶結(jié)合的部分。當(dāng)PROTACs與目標(biāo)蛋白質(zhì)和E3連接酶形成三聚體復(fù)合物時(shí)，目標(biāo)蛋白質(zhì)被泛素化，隨后被蛋白酶體降解。

靶向蛋白質(zhì)降解的主要方法之一是使用PROTACs（Proteolysis Targeting Chimeras）。PROTACs是一種異雙功能分子，包含一個(gè)與目標(biāo)蛋白質(zhì)結(jié)合的部分和一個(gè)與E3連接酶結(jié)合的部分。當(dāng)PROTACs與目標(biāo)蛋白質(zhì)和E3連接酶形成三聚體復(fù)合物時(shí)，目標(biāo)蛋白質(zhì)被泛素化，并被蛋白酶體降解。

靶向蛋白質(zhì)降解具有幾個(gè)優(yōu)勢(shì)：

高度特異性：PROTACs可以設(shè)計(jì)為只靶向特定的蛋白質(zhì)，減少對(duì)其他蛋白質(zhì)的影響。

降解而非僅抑制：與傳統(tǒng)的抑制劑不同，PROTACs可以使目標(biāo)蛋白質(zhì)在細(xì)胞內(nèi)被降解，從而有效地降低其水平。

多靶點(diǎn)治療：PROTACs可以同時(shí)降解多個(gè)蛋白質(zhì)。

相關(guān)產(chǎn)品：

甲氧基三聚乙二醇巰基

甲基-十一乙二醇-溴代

甲基-十六乙二醇-溴代

甲基-七聚乙二醇-溴代

甲基-九聚乙二醇-巰基

甲磺酸酯-四聚乙二醇-四氫吡喃醚

化合物XY028-140

化合物VL285

化合物VH032

化合物UNC6852

化合物tri-GalNAc-COOH