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          GSH敏感巰嘌呤-透明質(zhì)酸高分子前藥

          巰嘌呤(6-Mercaptopurine, 6-MP)是一種臨床常用的*代謝類*癌藥,常用于治療急性淋巴細(xì)胞白血病等疾病。然而其應(yīng)用受限于非靶向性釋放、血漿半衰期短以及系統(tǒng)毒性等問題。為了改善其生物利用度和靶向性,科研人員設(shè)計了一種GSH(谷胱甘肽)敏感的巰嘌呤-透明質(zhì)酸(HA)高分子前藥。

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          GSH敏感巰嘌呤-透明質(zhì)酸高分子前藥

          巰嘌呤(6-Mercaptopurine, 6-MP)是一種臨床常用的*代謝類*癌藥,常用于治療急性淋巴細(xì)胞白血病等疾病。然而其應(yīng)用受限于非靶向性釋放、血漿半衰期短以及系統(tǒng)毒性等問題。為了改善其生物利用度和靶向性,科研人員設(shè)計了一種GSH(谷胱甘肽)敏感的巰嘌呤-透明質(zhì)酸(HA)高分子前藥。

          該前藥系統(tǒng)的設(shè)計核心在于:利用腫瘤細(xì)胞內(nèi)高濃度GSH的還原微環(huán)境,構(gòu)建具有**還原響應(yīng)性二硫鍵(-S-S-)**連接的6-MP與透明質(zhì)酸高分子前藥。具體來說,巰嘌呤通過連接臂(如半胱胺或二硫化橋)與HA共價連接,形成6-MP-ss-HA前藥復(fù)合物。透明質(zhì)酸作為載體,不僅具有良好的生物相容性和生物降解性,還能特異性識別CD44受體,該受體在多種腫瘤細(xì)胞表面呈現(xiàn)高表達,為巰嘌呤提供主動靶向機制。

          該體系具有以下優(yōu)勢:

          靶向釋放:HA與CD44結(jié)合后,前藥被內(nèi)吞進入腫瘤細(xì)胞,在高GSH環(huán)境中斷裂二硫鍵釋放6-MP;

          降低毒性:減少對正常細(xì)胞的非特異性損傷;

          提高穩(wěn)定性:前藥結(jié)構(gòu)在血液中穩(wěn)定,避免藥物快速清除;

          可控釋放:響應(yīng)性機制實現(xiàn)藥物在目標(biāo)位點精準(zhǔn)釋放。

          研究顯示,該前藥在小鼠模型中展現(xiàn)出更好的*腫瘤效果和較低的毒副反應(yīng),具有較好的臨床轉(zhuǎn)化潛力。

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          參數(shù)信息
          外觀狀態(tài): 固體或粉末
          質(zhì)量指標(biāo): 95%+
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          分子量: N/A
          儲存條件: -20℃避光保存
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