聚乙二醇（PEG）修飾多肽的應(yīng)用

PEG修飾可用于改善蛋白水解穩(wěn)定性、生物分布和肽的溶解度。在多肽上引入PEG鏈可以改善它們的藥理性質(zhì)，也可以多肽被蛋白水解酶水解。PEG多肽比普通多肽更容易通過腎小球毛細(xì)血管截面，大大減少腎清除率。但PEG修飾也存在負(fù)效應(yīng)。大量PEG在阻止酶降解多肽的同時(shí)也會減少多肽與目標(biāo)受體的結(jié)合。但PEG多肽的低親和力通常被其更長的藥動學(xué)半衰期抵消，通過在體內(nèi)存在更久，PEG多肽有更大可能性被目標(biāo)組織吸收。因此，PEG聚合物的規(guī)格應(yīng)該針對結(jié)果進(jìn)行化設(shè)計(jì)。另一方面，由于腎清除率降低，PEG多肽會在肝臟累積造成大分子綜合征。因此，當(dāng)多肽用于**測試時(shí)需要更加謹(jǐn)慎地設(shè)計(jì)PEG修飾。

PEG修飾劑常見的修飾基團(tuán)大致可總結(jié)如下：

氨基（-Amine）-NH2，氨甲基-CH2-NH2，羥基-OH，羧基-COOH，巰基（-Thiol）-SH，馬來酰亞胺-MAL，琥珀酰亞胺碳酸酯-SC，琥珀酰亞胺乙酸酯-SCM，琥珀酰亞胺丙酸酯-SPA，N-羥基琥珀酰亞胺-NHS，丙酸基-CH2CH2COOH，醛基-CHO（如丙醛-ALD，丁醛-butyrALD），丙烯酸基（-Acrylate）-ACRL，疊氮基-Azide，生物素基-Biotin，熒光素基-Fluorescein，戊二酸基-GA，酰肼基-Hydrazide，炔基-Alkyne，對甲苯磺酸酯基-OTs，琥珀酰亞胺琥珀酸酯-SS等。帶有羧酸的PEG衍生物可以與N末端的胺或者賴氨酸側(cè)鏈進(jìn)行偶聯(lián)。氨基活化的PEG可以與門冬氨酸或者谷氨酸側(cè)鏈偶聯(lián)。MAL活化的PEG可以與完全脫保護(hù)的半胱氨酸側(cè)鏈的硫醇進(jìn)行偶聯(lián)[11]。PEG修飾劑常見分類如下（注：mPEG即methoxy-PEG，CH3O-(CH2CH2O)n-CH2CH2-OH）：

1）直鏈PEG修飾劑

mPEG-SC, mPEG-SCM, mPEG-SPA, mPEG-OTs, mPEG-SH, mPEG-ALD, mPEG-butyrALD, mPEG-SS

2）雙官能團(tuán)PEG修飾劑

HCOO-PEG-COOH, NH2-PEG-NH2, OH-PEG-COOH, OH-PEG-NH2, HCl·NH2-PEG-COOH, MAL-PEG-NHS

3）分枝形PEG修飾劑

(mPEG)2-NHS, (mPEG)2-ALD, (mPEG)2-NH2, (mPEG)2-MAL

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多肽的活性基團(tuán)改性，磷脂-PEG-多肽， 磷脂多肽， PEG修飾多肽，共聚物修飾多肽，納米金磁性納米顆粒修飾多肽，二氧化硅/上轉(zhuǎn)換/量子點(diǎn)修飾多肽，多糖透明質(zhì)酸 葡聚糖甘露糖半乳糖等修飾多肽，**偶聯(lián)多肽，腙鍵二硫鍵TK鍵雙硒鍵修飾多肽，環(huán)糊精修飾多肽，PAMAM修飾多肽，大環(huán)配體DOTA修飾多肽，點(diǎn)擊化學(xué)修飾多肽，MOF修飾多肽，其他聚合物PAA/PEI修飾多肽，其他納米材料修飾多肽，細(xì)胞膜-多肽，光敏劑修飾多肽，AIE修飾多肽，多肽前藥，小分子PEG修飾多肽，多肽偶連其他小分子，二茂鐵/偶氮苯/雙磷酸/苯硼酸/修飾多肽

熒光標(biāo)記肽（Cy3、Cy5、Cy5.5、Cy7、FAM、FITC、Rhodamine B、TAMRA等），同位素標(biāo)記（N15、C13），訂書肽（Stapled Peptide），脂肪酸修飾肽（Pal、Myr、Ste），磷酸化修飾肽（p-Ser、p-Thr、p-Tyr），環(huán)肽（酰胺環(huán)、一對或多對二硫鍵環(huán)及定點(diǎn)成環(huán)），生物素標(biāo)記肽（BIOTIN），復(fù)合抗原肽（MAP4、MAP8、MAP16），螯合劑（HYNIC），小分子化合物，PEG修飾，熒光淬滅基團(tuán)標(biāo)記（EDANS、DABCYL），甲基化修飾（Lys、Arg），光敏劑修飾，DOTA，NOTA，DOPA

甲基化修飾多肽產(chǎn)品

熒光淬滅基團(tuán)標(biāo)記EDANS標(biāo)記多肽

小分子化合物偶聯(lián)多肽

磷酸化修飾多肽

PAA/PEI修飾多肽

多肽修飾的聚己內(nèi)酯PCL-多肽

MOF修飾多肽

二茂鐵/偶氮苯/雙磷酸/苯硼酸修飾多肽

同位素標(biāo)記多肽定制服務(wù)

脂肪酸修飾肽定制服務(wù)

以上資料來自西安pg電子官方生物小編zhn2021.03.22