dspe tk peg dbco
DSPE-TK-PEG-DBCO 是一種光敏+生物正交功能的兩性嵌段聚合物,廣泛用于可控藥物釋放、靶向納米藥物遞送系統(tǒng)中。下面是該分子的詳細(xì)信息與應(yīng)用說(shuō)明。
一、基本信息
項(xiàng)目 內(nèi)容
全稱 1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺-光敏羥基香豆素鍵-聚乙二醇-二苯并環(huán)辛炔
英文名 DSPE-TK-PEG-DBCO(Distearoylphosphatidylethanolamine-thioketal-polyethylene glycol-dibenzocyclooctyne)
分子結(jié)構(gòu)組成 DSPE:雙親脂質(zhì)錨定位脂質(zhì)體/膜TK(thioketal):光敏或氧化應(yīng)激響應(yīng)連接鍵PEG:親水長(zhǎng)鏈,提升穩(wěn)定性與血液循環(huán)時(shí)間DBCO:用于無(wú)銅點(diǎn)擊反應(yīng)(SPAAC)與疊氮(Azide)修飾物偶聯(lián)
PEG 分子量 常見(jiàn)為 PEG2000 或 PEG3400(可定制)
CAS 號(hào) 多為定制產(chǎn)品,無(wú)統(tǒng)一 CAS 編號(hào)
二、結(jié)構(gòu)功能解析
1. DSPE(脂質(zhì)錨)
幫助材料插入脂質(zhì)雙層(如脂質(zhì)體)或構(gòu)建膠束核;
提供疏水核心,加載藥物或熒光探針。
2. TK 鍵(Thioketal 鍵)
對(duì)活性氧(ROS)、紫外光或可見(jiàn)光敏感;
在癌細(xì)胞或炎癥部位 ROS 富集時(shí)斷裂,實(shí)現(xiàn)響應(yīng)性釋放。
3. PEG 鏈
提高血液循環(huán)穩(wěn)定性;
降低單核吞噬系統(tǒng)(RES)識(shí)別。
4. DBCO 接頭
可與 Azide 修飾的抗體、蛋白、DNA、藥物分子進(jìn)行生物正交 SPAAC 反應(yīng),無(wú)需銅催化。
三、應(yīng)用場(chǎng)景
場(chǎng)景 | 描述 |
靶向脂質(zhì)體構(gòu)建 | 與疊氮修飾的配體(如抗體、適配體、肽)結(jié)合,實(shí)現(xiàn)腫瘤細(xì)胞主動(dòng)靶向 |
ROS 響應(yīng)藥物釋放系統(tǒng) | 在腫瘤高 ROS 環(huán)境中,斷裂 TK 鍵,釋放 PEG 或封端基團(tuán),加速藥物釋放 |
可控納米粒子解聚系統(tǒng) | 外源刺激(ROS/光)下實(shí)現(xiàn)表面 PEG 脫落,提高細(xì)胞攝取效率 |
四、典型實(shí)驗(yàn)流程示意(構(gòu)建功能化脂質(zhì)體)
步驟:
配方設(shè)計(jì):
DSPC : Cholesterol : DSPE-TK-PEG-DBCO = 55 : 40 : 5(摩爾比)
制備方法:
使用薄膜水化法或微射流技術(shù);
40–60°C 水合,超聲乳化。
功能化(點(diǎn)擊反應(yīng)):
向脂質(zhì)體中添加 Azide 修飾的配體(如 N?-抗體、N?-aptamer);
在 pH 7.0 PBS 中反應(yīng) 1–2 h,室溫;
純化去除未反應(yīng)的游離物。
五、注意事項(xiàng)
內(nèi)容 | 建議 |
存儲(chǔ)條件 | 避光、干燥、–20°C,避免氧化 |
溶解方式 | 可溶于 DMSO、氯仿、乙醇等;或 55°C PBS 中乳化 |
DBCO 與 Azide 反應(yīng)條件 | pH 6.5–8.0,室溫至 37°C,1–2 h,無(wú)需銅離子 |