DSPE-PEG2000-GA

DSPE-PEG2000-GA的合成及其抗氧化功能研究

DSPE-PEG2000-GA 產(chǎn)品各種信息介紹

一、產(chǎn)品概述

產(chǎn)品名稱：DSPE-PEG2000-GA

中文名稱：二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000-甘草酸修飾脂質(zhì)

英文名稱：1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[poly(ethylene glycol)2000]-Glycyrrhetinic Acid

分子量：約3200–4000 Da

外觀：白色至淺黃色粉末

儲存條件：-20℃避光干燥保存

產(chǎn)品形態(tài)：凍干粉末，易溶于有機溶劑及部分水溶液

主要用途：用于脂質(zhì)體、脂質(zhì)納米粒等納米載體的表面功能化修飾，賦予載體肝靶向性和、等多重生物學(xué)活性，提升藥物靶向遞送效率和生物相容性。

二、分子結(jié)構(gòu)及特性

DSPE-PEG2000-GA分子結(jié)構(gòu)主要包含三部分：

DSPE部分

由兩個硬脂酸長鏈脂肪酸組成，具備良好的脂質(zhì)雙層嵌入能力，確保修飾分子穩(wěn)定插入脂質(zhì)載體膜中。

PEG2000鏈段

聚乙二醇（PEG）長度約為2000 Da，提供良好的水溶性和生物惰性，降低載體表面非特異性吸附，延長體內(nèi)循環(huán)時間。

甘草酸（Glycyrrhetinic Acid, GA）

一種天然三萜類化合物，具有顯著的肝靶向特性，能夠選擇性結(jié)合肝細胞表面受體，此外還具有、抗氧化、等多種生物活性，增強納米載體的治療效果。

三、物理化學(xué)性質(zhì)

性質(zhì) 說明

分子量 約3200–4000 Da

外觀 白色至淺黃色粉末

溶解性 良好，溶于二甲基亞砜（DMSO）、乙醇及緩沖液中

穩(wěn)定性 干燥避光條件下穩(wěn)定，水溶液中適宜pH為6.5–8.0

PEG長度 約2000 Da，約45-50個乙二醇單元

載體嵌入能力 優(yōu)秀，DSPE保證穩(wěn)定插入脂質(zhì)雙層

甘草酸活性 保持甘草酸的生物識別功能及活性

四、合成工藝

DSPE-PEG2000-GA的合成通常分為以下步驟：

起始材料準備

以DSPE-PEG2000-NH?或DSPE-PEG2000-Maleimide作為基礎(chǔ)脂質(zhì)聚合物。

甘草酸活化

甘草酸通過羧基活化，常用方法包括使用N-羥基琥珀酰亞胺（NHS）酯化，制備甘草酸-NHS活性酯。

偶聯(lián)反應(yīng)

活化后的甘草酸-NHS與DSPE-PEG2000-NH?末端的氨基基團發(fā)生酰胺鍵共價結(jié)合，形成穩(wěn)定的DSPE-PEG2000-GA。

純化及鑒定

通過透析、凝膠過濾或高效液相色譜（HPLC）去除未反應(yīng)物，利用核磁共振（NMR）、質(zhì)譜（MS）及紅外光譜（FT-IR）確認產(chǎn)物結(jié)構(gòu)及純度。

五、主要應(yīng)用領(lǐng)域

1. 肝靶向藥物遞送

甘草酸具有天然的肝靶向能力，DSPE-PEG2000-GA被廣泛用于脂質(zhì)體、脂質(zhì)納米粒和其他脂質(zhì)載體表面修飾，提高藥物向肝臟細胞的選擇性輸送，顯著增強肝病治療效果，包括肝癌、肝炎等。

2. 和藥物載體

甘草酸本身具備和活性，結(jié)合脂質(zhì)載體遞送系統(tǒng)能夠?qū)崿F(xiàn)協(xié)同治療作用，減輕副作用并提高藥效。

3. 納米載體表面修飾

PEG鏈增強載體在血液中的穩(wěn)定性和循環(huán)時間，甘草酸則為納米載體提供了靶向識別和細胞內(nèi)攝取優(yōu)勢，適用于各種納米藥物制劑開發(fā)。

4. 智能藥物遞送系統(tǒng)

基于甘草酸與肝細胞受體的特異結(jié)合，設(shè)計響應(yīng)性藥物釋放系統(tǒng)，實現(xiàn)對肝臟病變部位的治療。

六、使用建議與注意事項

溶解性處理

建議先在適量DMSO或乙醇中溶解，再稀釋至水性緩沖液中，避免沉淀或不均勻分散。

儲存條件

應(yīng)密封避光于-20℃低溫保存，防止甘草酸氧化及PEG鏈斷裂。

pH適應(yīng)性

佳工作pH為6.5-8.0，避免強酸強堿環(huán)境以保持結(jié)構(gòu)穩(wěn)定性和活性。

配制建議

推薦與其他脂質(zhì)如HSPC、膽固醇等按比例共混，通過薄膜水化法制備脂質(zhì)體時添加，以保證均勻修飾。

劑量調(diào)控

表面修飾濃度一般控制在1-5 mol%，具體需根據(jù)應(yīng)用設(shè)計靈活調(diào)整。

七、性能優(yōu)勢

優(yōu)勢類別 詳細說明

天然肝靶向性 甘草酸特異性結(jié)合肝細胞受體，提高肝臟定位效率

雙重活性 甘草酸本身藥理活性，增強聯(lián)合治療效果

PEG保護作用 延長載體體內(nèi)循環(huán)時間，降低免疫識別和非特異吸附

良好的膜嵌入性 DSPE保證分子穩(wěn)定鑲嵌于脂質(zhì)雙層，維護納米顆粒穩(wěn)定

化學(xué)穩(wěn)定性好 合成結(jié)構(gòu)穩(wěn)定，適應(yīng)多種制備和儲存條件

八、典型配方參考

組分 摩爾比例 (mol%)

硬脂酰磷脂酰膽堿 (HSPC) 55%

膽固醇 35%

DSPE-PEG2000 5–7%

DSPE-PEG2000-GA 1–5%

制備時將各組分溶解于有機溶劑，旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)形成脂質(zhì)薄膜，隨后水化形成脂質(zhì)體或納米顆粒，實現(xiàn)甘草酸靶向功能化。

九、文獻及應(yīng)用案例

Zhao et al., Journal of Controlled Release, 2017

利用DSPE-PEG2000-GA修飾脂質(zhì)體遞送藥物，實現(xiàn)對肝癌細胞的高效靶向和治療效果顯著提升。

Liu et al., International Journal of Nanomedicine, 2019

基于DSPE-PEG2000-GA構(gòu)建肝靶向納米顆粒，實現(xiàn)肝炎治療藥物的定向釋放與減毒。

Wang et al., Biomaterials, 2020

探索甘草酸修飾脂質(zhì)載體的機制及其在肝纖維化治療中的應(yīng)用。

十、總結(jié)

DSPE-PEG2000-GA是一款結(jié)合了脂質(zhì)穩(wěn)定性、PEG保護性及甘草酸靶向和藥理活性的功能化脂質(zhì)分子，廣泛應(yīng)用于肝臟靶向藥物遞送和、納米醫(yī)學(xué)領(lǐng)域。其獨特的結(jié)構(gòu)設(shè)計及優(yōu)良的物理化學(xué)性質(zhì)，為現(xiàn)代醫(yī)療提供了有效的技術(shù)支持和解決方案。

西安pg電子官方生物科技有限公司專注于高品質(zhì)聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研發(fā)與生產(chǎn)，提供涵蓋線性PEG、支化PEG、多官能團PEG、嵌段共聚物PEG等在內(nèi)的多種基礎(chǔ)結(jié)構(gòu)產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于生物醫(yī)藥、診斷試劑、納米材料及化學(xué)合成等領(lǐng)域。公司具備靈活的定制能力，可根據(jù)客戶需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能團（如-NH?、-COOH、-SH、-N?、-Biotin、熒光標記等）以及不同結(jié)構(gòu)的PEG修飾服務(wù)。憑借先進的合成平臺與嚴格的質(zhì)量控制體系，pg電子官方生物致力于為科研、藥物開發(fā)和材料應(yīng)用提供可靠、穩(wěn)定、可追溯的PEG解決方案，支持客戶實現(xiàn)從實驗室研究到產(chǎn)業(yè)轉(zhuǎn)化的各類需求。

廠家:西安pg電子官方生物科技有限公司

用途:科研

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

產(chǎn)地:西安

溫馨提醒:僅供科研，不能用于人體實驗!

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