文獻(xiàn)：Targeted Delivery of Cargoes into a Murine Solid Tumor by a Cell-Penetrating Peptide and Cleavable Poly(ethylene glycol) Comodified Liposomal Delivery System via Systemic Administration

文獻(xiàn)鏈接：https://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/mp200100f

作者：Rui Kuai?Wenmin Yuan?Wanyu Li?Yao Qin?Jie Tang?Mingqing Yuan?Ling Fu?Rui Ran?Zhirong Zhang?Qin He*?

摘要：

這里開(kāi)發(fā)了一種脂質(zhì)體遞送系統(tǒng)，該系統(tǒng)在腫瘤組織中高效積聚，然后將貨物運(yùn)輸?shù)侥[瘤細(xì)胞中，并通過(guò)全身給藥進(jìn)行了評(píng)估。以1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺聚（乙二醇）2000（DSPE-PEG2000）-TAT和在50%FBS（胎牛血清）中具有良好穩(wěn)定性和良好攝取效率的保護(hù)性DSPE-PEG2000-修飾脂質(zhì)體作為基本配方（TAT-SL；SL=隱形脂質(zhì)體），然后摻入更長(zhǎng)的半胱氨酸（Cys）可切割的PEG5000來(lái)調(diào)節(jié)TAT的功能。

體內(nèi)使用的所有制劑的粒徑在80-100nm范圍內(nèi)，在50%FBS存在下是穩(wěn)定的。光學(xué)成像顯示，與TAT-SL相比，將可切割的PEG5000摻入TAT-SL（即C-TAT-SL）會(huì)導(dǎo)致更多的腫瘤積聚和更少的肝臟分布。使用DiD作為熒光探針研究了C-TAT-SL的體內(nèi)遞送特性。

共聚焦激光掃描顯微鏡和流式細(xì)胞術(shù)顯示，在沒(méi)有Cys的情況下，C-TAT-SL的遞送效率比對(duì)照組（SL）高48%（p<0.001），在Cys存在的情況下的遞送效率高130%（p<0.001）。

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