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          DMPE-PEG2000-MAL修飾脂質(zhì)的合成與巰基靶向偶聯(lián)性能研究
          發(fā)布時間:2025-06-25     作者:ssl   分享到:

          DMPE-PEG2000-MAL

          DMPE-PEG2000-MAL修飾脂質(zhì)的合成與巰基靶向偶聯(lián)性能研究

          一、產(chǎn)品基本信息

          中文名稱:1,2-二棕櫚酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺-N-[馬來酰亞胺聚乙二醇-2000]

          英文名稱:1,2-Dimyristoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[maleimide(polyethylene glycol)-2000]

          簡稱:DMPE-PEG2000-MAL

          分子量:約3300–3600 Da

          外觀:淺黃色蠟狀固體或粉末

          溶解性:溶于DMSO、DMF、氯仿等有機溶劑,水中可自組裝成脂質(zhì)體或膠束

          儲存條件:–20°C 干燥避光,建議氮氣保護

          結(jié)構(gòu)特點:DMPE疏水尾部連接PEG2000鏈,PEG鏈末端帶有反應(yīng)性馬來酰亞胺基團

           

          二、結(jié)構(gòu)組成與功能解析

          DMPE-PEG2000-MAL是一種功能性兩親性磷脂,結(jié)構(gòu)上包含以下三個核心部分:

          DMPE脂質(zhì)尾部

          由兩條16碳飽和棕櫚酸鏈組成,結(jié)構(gòu)緊密,增強脂質(zhì)體膜的剛性與穩(wěn)定性;

          疏水尾部嵌入脂質(zhì)雙層,作為錨定基團固定分子于膜中。

          PEG2000鏈(聚乙二醇)

          PEG鏈長度約為2000 Da(約45個乙二醇單元),親水性強,構(gòu)建空間保護層;

          減少非特異性蛋白質(zhì)吸附,提高體內(nèi)循環(huán)時間,增強生物相容性。

          馬來酰亞胺(Maleimide)末端基團

          末端含有高反應(yīng)活性的馬來酰亞胺基團,能與含巰基(–SH)的分子(如半胱氨酸殘基、巰基修飾的配體或蛋白)特異性共價結(jié)合;

          反應(yīng)條件溫和、高效且特異性強,廣泛用于生物大分子和納米載體的功能化。

           

          三、理化性質(zhì)參數(shù)

          性質(zhì) 參數(shù)描述

          分子量 約3300–3600 Da

          PEG鏈長度 約45個乙二醇重復(fù)單元

          疏水尾部 雙C16:0飽和棕櫚酸鏈,提供膜穩(wěn)定性

          活性官能團 PEG末端馬來酰亞胺基團,專一結(jié)合巰基

          外觀 淺黃色蠟狀固體或粉末

          溶解性 良好溶解于DMSO、DMF、氯仿等有機溶劑

          儲存 –20°C 干燥避光,建議惰性氣體保護

          DMPE-PEG2000-MAL 

          四、產(chǎn)品優(yōu)勢與功能特點

          1. 高效特異的化學(xué)反應(yīng)活性

          馬來酰亞胺基團可特異性與含巰基的分子形成穩(wěn)定的硫醚鍵,反應(yīng)快速且高效;

          適合連接蛋白質(zhì)、多肽、抗體、小分子配體或功能分子,實現(xiàn)納米載體表面定向修飾。

          2. 優(yōu)良的膜插入及保護作用

          DMPE脂肪酸鏈保證分子牢固嵌入脂質(zhì)膜;

          PEG2000鏈提供水合保護層,減少非特異性吸附,延長血液循環(huán)時間。

          3. 廣泛的應(yīng)用靈活性

          適合構(gòu)建靶向脂質(zhì)體、功能化脂質(zhì)納米顆粒和生物傳感器平臺;

          支持多種生物功能分子的共價接枝,增強納米材料的靶向性和功能多樣性。

          4. 溫和的反應(yīng)條件

          馬來酰亞胺基團反應(yīng)一般在pH 6.5–7.5環(huán)境中進行,避免蛋白質(zhì)變性;

          適合敏感生物分子和細胞環(huán)境下的功能化操作。

           

          五、典型應(yīng)用領(lǐng)域

          1. 靶向藥物載體制備

          利用馬來酰亞胺基團與巰基標(biāo)記的抗體、肽段偶聯(lián),實現(xiàn)靶向脂質(zhì)體表面修飾;

          增強藥物遞送系統(tǒng)對腫瘤或病變細胞的選擇性識別和攝取。

          2. 脂質(zhì)體及納米粒子表面功能化

          通過馬來酰亞胺-巰基反應(yīng)連接酶、抗體、熒光探針等功能分子,構(gòu)建多功能納米平臺;

          實現(xiàn)藥物、基因載體的可控釋放與精確定位。

          3. 生物傳感與分子檢測

          結(jié)合含巰基的探針分子,設(shè)計高靈敏度的生物傳感器;

          應(yīng)用于體外診斷、生物標(biāo)志物檢測及環(huán)境監(jiān)測。

          4. 細胞及外泌體表面修飾

          可用于細胞膜或外泌體表面的功能基團修飾,促進細胞工程及靶向治療研究。

           

          六、使用建議及操作規(guī)范

          1. 脂質(zhì)體制備

          項目 推薦參數(shù)

          摻雜比例 0.5–5 mol% DMPE-PEG2000-MAL

          脂質(zhì)混合物 DMPE、DSPC、膽固醇等多種脂質(zhì)配合使用

          制備方法 薄膜水化、乙醇注入、微流控等技術(shù)

          溶劑選擇 氯仿、DMSO制備儲備液,避免水溶液長期儲存

          2. 馬來酰亞胺-巰基偶聯(lián)反應(yīng)

          反應(yīng)一般在pH 6.5–7.5的緩沖液中進行,室溫或4°C孵育30分鐘至數(shù)小時;

          適量過量的巰基配體確保反應(yīng)充分;

          反應(yīng)后用透析或色譜去除未反應(yīng)試劑。

          3. 儲存與穩(wěn)定性

          建議–20°C避光干燥保存,避免水分及氧化環(huán)境;

          活性基團在干燥狀態(tài)下穩(wěn)定,水溶液中易水解失活。

           

          七、儲存與安全信息

          儲存溫度:–20°C,干燥、避光環(huán)境;

          穩(wěn)定性:干燥條件下12個月以上穩(wěn)定;

          安全注意:避免吸入粉塵及皮膚直接接觸,操作時佩戴適當(dāng)防護裝備。

           

          八、相關(guān)文獻參考

          Hermanson GT. Bioconjugate Techniques, 3rd Edition, Academic Press, 2013.

          Allen TM, Cullis PR. “Liposomal drug delivery systems: from concept to clinical applications.” Adv Drug Deliv Rev, 2013.

          Papahadjopoulos D, et al. “Sterically stabilized liposomes: improvements in pharmacokinetics and therapeutic efficacy.” Proc Natl Acad Sci USA, 1991.

           

          九、訂購信息(示例)

          項目 內(nèi)容

          產(chǎn)品名稱 DMPE-PEG2000-Maleimide

          產(chǎn)品編號 DMPE-PEG2K-MAL

          分子量 約3300–3600 Da

          純度 ≥95%(HPLC)

          包裝規(guī)格 5 mg / 10 mg / 25 mg / 50 mg

          儲存條件 –20°C,干燥避光

          附帶資料 COA、MSDS、結(jié)構(gòu)圖、使用說明

           

          十、總結(jié)

          DMPE-PEG2000-MAL 是一種具有高反應(yīng)活性的PEG修飾磷脂,結(jié)合了DMPE脂質(zhì)的膜穩(wěn)定性和PEG鏈的生物保護作用,末端馬來酰亞胺基團賦予其優(yōu)異的巰基特異性偶聯(lián)能力。該產(chǎn)品廣泛應(yīng)用于納米載體靶向修飾、功能化脂質(zhì)體構(gòu)建、生物傳感平臺搭建及細胞工程,滿足生物醫(yī)學(xué)領(lǐng)域?qū)Ω咝А⒎(wěn)定、特異性偶聯(lián)的需求。

           

          西安pg電子官方生物科技有限公司專注于高品質(zhì)聚乙二醇(PEG)及其衍生物的研發(fā)與生產(chǎn),提供涵蓋線性PEG、支化PEG、多官能團PEG、嵌段共聚物PEG等在內(nèi)的多種基礎(chǔ)結(jié)構(gòu)產(chǎn)品,廣泛應(yīng)用于生物醫(yī)藥、診斷試劑、納米材料及化學(xué)合成等領(lǐng)域。公司具備靈活的定制能力,可根據(jù)客戶需求提供特定分子量(200–20,000 Da)、官能團(如-NH?、-COOH、-SH、-N?、-Biotin、熒光標(biāo)記等)以及不同結(jié)構(gòu)的PEG修飾服務(wù)。憑借先進的合成平臺與嚴(yán)格的質(zhì)量控制體系,pg電子官方生物致力于為科研、藥物開發(fā)和材料應(yīng)用提供可靠、穩(wěn)定、可追溯的PEG解決方案,支持客戶實現(xiàn)從實驗室研究到產(chǎn)業(yè)轉(zhuǎn)化的各類需求。

          廠家:西安pg電子官方生物科技有限公司

          用途:科研

          狀態(tài):固體/粉末/溶液

          產(chǎn)地:西安

          溫馨提醒:僅供科研,不能用于人體實驗!

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