DPPE-PEG2000-MAL功能磷脂的合成與巰基偶聯(lián)性能研究

DPPE-PEG2000-MAL

一、產(chǎn)品基本信息

中文名稱：1,2-二棕櫚酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺-N-[馬來酰亞胺聚乙二醇-2000]

英文名稱：1,2-Dipalmitoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[maleimide(polyethylene glycol)-2000]

簡稱：DPPE-PEG2000-MAL

分子量：約3400–3800 Da

外觀：白色至淡黃色粉末或蠟狀固體

溶解性：溶于DMSO、DMF、氯仿等有機(jī)溶劑，水中可自組裝形成脂質(zhì)體或納米膠束

儲存條件：–20°C，干燥避光密封保存

結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：DPPE脂質(zhì)尾部連接PEG2000鏈，PEG末端含有高活性馬來酰亞胺（Maleimide）官能團(tuán)

二、結(jié)構(gòu)組成與功能解析

DPPE-PEG2000-MAL 是一種功能性兩親性磷脂分子，由以下結(jié)構(gòu)單元組成：

DPPE脂質(zhì)尾部

由兩條16碳飽和棕櫚酸鏈組成，保證脂質(zhì)膜高穩(wěn)定性和剛性；

疏水尾部嵌入脂質(zhì)雙層，確保分子牢固定位。

PEG2000鏈（聚乙二醇）

PEG鏈長度約2000 Da（約45個乙二醇重復(fù)單元），形成厚實(shí)親水屏障層；

顯著增強(qiáng)脂質(zhì)體及納米載體的水溶性、生物相容性及循環(huán)時間。

末端馬來酰亞胺（–MAL）官能團(tuán)

高選擇性反應(yīng)活性，專一性與巰基（–SH）發(fā)生Michael加成反應(yīng)；

支持生物大分子（如蛋白質(zhì)、肽、多肽、抗體）的高效偶聯(lián)；

反應(yīng)溫和、快速，適合制備功能化納米載體。

三、理化性質(zhì)參數(shù)

性質(zhì) 參數(shù)描述

分子量 約3400–3800 Da

PEG鏈長度 約45個乙二醇重復(fù)單元

疏水尾部 雙C16:0飽和棕櫚酸鏈

活性官能團(tuán) 馬來酰亞胺（–MAL），專一性與巰基反應(yīng)

外觀 白色至淡黃色粉末或蠟狀固體

溶解性 溶于DMSO、DMF、氯仿等有機(jī)溶劑

儲存條件 –20°C，干燥避光密封

四、產(chǎn)品優(yōu)勢與功能特點(diǎn)

1. 高選擇性馬來酰亞胺-巰基偶聯(lián)反應(yīng)

馬來酰亞胺可與含巰基的分子（如半胱氨酸殘基的蛋白質(zhì)、多肽）在溫和條件下迅速且專一性結(jié)合；

反應(yīng)無需催化劑，產(chǎn)物穩(wěn)定，偶聯(lián)效率高。

2. 優(yōu)異的PEG保護(hù)性能

PEG2000鏈有效屏蔽納米載體表面，防止非特異性吸附與免疫清除；

延長脂質(zhì)體及納米粒子的體內(nèi)循環(huán)時間。

3. 穩(wěn)定的脂質(zhì)膜結(jié)構(gòu)

DPPE飽和脂肪酸鏈增強(qiáng)脂質(zhì)體膜的機(jī)械強(qiáng)度及熱穩(wěn)定性，減少載體結(jié)構(gòu)破壞；

適合制備高穩(wěn)定性脂質(zhì)體和納米載體。

4. 多功能生物醫(yī)學(xué)應(yīng)用支持

可輕松與巰基修飾的生物分子偶聯(lián)，實(shí)現(xiàn)靶向藥物遞送、成像探針和多功能納米載體的構(gòu)建；

支持多種分子間交聯(lián)及復(fù)合材料的設(shè)計(jì)。

五、主要應(yīng)用領(lǐng)域

1. 靶向脂質(zhì)體和納米載體制備

利用DPPE-PEG2000-MAL表面修飾，偶聯(lián)抗體、肽段等巰基修飾配體，增強(qiáng)靶向性；

實(shí)現(xiàn)高效的藥物或核酸遞送。

2. 蛋白質(zhì)及酶的偶聯(lián)和固定化

馬來酰亞胺-巰基反應(yīng)簡便高效，適用于蛋白質(zhì)或酶的定向連接；

用于構(gòu)建功能化納米載體、傳感器和生物催化系統(tǒng)。

3. 生物成像與診斷

偶聯(lián)熒光染料或磁共振對比劑，構(gòu)建多模態(tài)納米成像探針；

提高成像靈敏度和特異性。

4. 納米顆粒交聯(lián)與多組分組裝

通過馬來酰亞胺與巰基的交聯(lián)反應(yīng)，實(shí)現(xiàn)納米顆粒的穩(wěn)定連接和多功能組裝；

用于復(fù)雜納米結(jié)構(gòu)的構(gòu)建。

六、使用建議與操作規(guī)范

1. 脂質(zhì)體及納米粒子制備

項(xiàng)目 推薦參數(shù)

摻雜比例 0.5–5 mol% DPPE-PEG2000-MAL

脂質(zhì)組合 DPPE、DSPC、膽固醇等脂質(zhì)配合使用

制備方法 薄膜水化、乙醇注入、微流控等現(xiàn)代技術(shù)

溶劑選擇 氯仿、DMSO制備儲備液

2. 偶聯(lián)反應(yīng)條件

與含巰基分子反應(yīng)一般在pH 6.5–7.5緩沖液中進(jìn)行；

反應(yīng)溫和，無需催化劑，通常數(shù)小時即可完成；

避免強(qiáng)酸、強(qiáng)堿及氧化環(huán)境，防止巰基氧化。

3. 儲存條件

建議–20°C干燥避光密封保存；

避免水分和氧氣接觸，防止馬來酰亞胺基團(tuán)水解失活。

七、儲存與穩(wěn)定性

儲存溫度：–20°C，干燥避光；

穩(wěn)定性：干燥狀態(tài)下可穩(wěn)定保存12個月以上；

溶液狀態(tài)：馬來酰亞胺基團(tuán)易水解，建議新鮮配置使用。

八、安全信息與注意事項(xiàng)

操作時避免吸入粉塵和皮膚直接接觸，佩戴手套、口罩及護(hù)目鏡；

避免高溫、強(qiáng)酸強(qiáng)堿及氧化劑環(huán)境；

偶聯(lián)反應(yīng)時注意pH和反應(yīng)時間控制，防止偶聯(lián)物降解。

九、相關(guān)文獻(xiàn)參考

Hermanson GT. Bioconjugate Techniques, 3rd Edition, Academic Press, 2013.

Allen TM, Cullis PR. “Liposomal drug delivery systems: from concept to clinical applications.” Adv Drug Deliv Rev, 2013.

Torchilin VP. “PEGylated liposomes: a novel approach to drug delivery.” Expert Opin Drug Deliv, 2005.

十、訂購信息（示例）

項(xiàng)目 內(nèi)容

產(chǎn)品名稱 DPPE-PEG2000-MAL

產(chǎn)品編號 DPPE-PEG2K-MAL

分子量 約3400–3800 Da

純度 ≥95%（HPLC）

包裝規(guī)格 5 mg / 10 mg / 25 mg / 50 mg

儲存條件 –20°C，干燥避光密封

附帶資料 COA、MSDS、結(jié)構(gòu)圖、使用說明

十一、總結(jié)

DPPE-PEG2000-MAL 是一種功能化PEG修飾磷脂，末端馬來酰亞胺官能團(tuán)提供了高選擇性且高效的巰基偶聯(lián)位點(diǎn)。其結(jié)合了DPPE脂質(zhì)尾部的高穩(wěn)定性與PEG2000的親水保護(hù)，廣泛應(yīng)用于脂質(zhì)體及納米載體的靶向修飾、生物分子偶聯(lián)和多功能納米系統(tǒng)的構(gòu)建，是現(xiàn)代納米醫(yī)學(xué)研究與開發(fā)中不可或缺的重要材料。

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廠家:西安pg電子官方生物科技有限公司

用途:科研

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

產(chǎn)地:西安

溫馨提醒:僅供科研，不能用于人體實(shí)驗(yàn)!

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