HSA-CTX:卡巴他賽修飾牛血清白蛋白納米粒
基本介紹:
HSA-CTX 是通過將卡巴他賽負(fù)載或偶聯(lián)于牛血清白蛋白(BSA)或人血清白蛋白(HSA)上所形成的納米粒子。該系統(tǒng)基于白蛋白的良好生物相容性、低免疫原性及腫瘤主動(dòng)攝取機(jī)制(如gp60/albumin-SPARC通路),為CTX的遞送提供天然載體。
制備方式:
可采用以下方式制備:
非共價(jià)負(fù)載法: CTX與白蛋白共溶于乙醇-水系統(tǒng),通過疏水作用形成納米粒子;
共價(jià)修飾法: 利用CTX的羥基與白蛋白氨基通過Ester、Carbamate或Disulfide鍵連接,增強(qiáng)穩(wěn)定性;
交聯(lián)固化法: 使用戊二醛或戊糖醛使白蛋白結(jié)構(gòu)交聯(lián),增強(qiáng)納米粒機(jī)械強(qiáng)度。
性質(zhì)參數(shù):
粒徑:80–120 nm;
表面電位中性至負(fù)電,利于腫瘤EPR效應(yīng)富集;
藥物載量:約10%;
可進(jìn)行冷凍干燥保存,重懸后穩(wěn)定性良好。
藥效優(yōu)勢(shì):
避免使用有機(jī)溶劑,提高藥物安全性;
延長(zhǎng)CTX體內(nèi)半衰期,減少心血管及神經(jīng)毒性;
白蛋白可通過gp60受體介導(dǎo)內(nèi)吞途徑主動(dòng)富集至腫瘤組織。
適用領(lǐng)域:
適合乳腺癌、前列腺癌、非小細(xì)胞肺癌等多種腫瘤治療研究,具備良好的體內(nèi)穩(wěn)定性和靶向積累潛力,是目前開發(fā)較多的CTX遞送系統(tǒng)之一。
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