iRGD-HSA-CTX NPs:iRGD肽修飾的卡巴他賽白蛋白納米粒
基本介紹:
iRGD-HSA-CTX 納米粒是以**人血清白蛋白(HSA)為載體、表面修飾 RGD 類穿透肽 iRGD(CRGDKGPDC)**的靶向納米遞送系統(tǒng),用于負載抗微管藥物卡巴他賽。iRGD肽具有腫瘤血管穿透和組織滲透功能,可提高CTX在腫瘤組織中的積聚和穿透效率。
制備方法:
CTX通過非共價疏水作用或酯鍵與HSA復合形成納米粒子;
iRGD肽通過EDC/NHS活化的酰胺鍵連接到HSA表面;
最終通過超濾去除游離肽和藥物,形成穩(wěn)定的靶向納米粒。
結(jié)構(gòu)特點:
平均粒徑:約100–130 nm;
表面帶負電,有利于血液循環(huán)與腫瘤滲透;
藥物載量:10–15%;
iRGD介導的穿透靶向機制包括結(jié)合腫瘤αvβ3整合素、NP-1受體介導的胞吞和跨組織輸運。
性能與優(yōu)勢:
增強的腫瘤主動靶向與穿透能力;
長循環(huán)、穩(wěn)定性好;
藥物釋放可控,適應腫瘤微環(huán)境(低pH、酶富集)釋放;
體內(nèi)可顯著延長CTX半衰期,降低非靶向毒性。
應用前景:
適用于高侵襲性實體瘤的治療(如胰腺癌、膠質(zhì)瘤),同時也適用于多藥耐藥腫瘤的克服策略,為腫瘤聯(lián)合化療提供平臺支持。
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