PCL-MPEG

PCL-MPEG聚合物在可注射緩釋系統(tǒng)中的研究與開(kāi)發(fā)

一、產(chǎn)品概述

PCL-MPEG 是一種兩親性嵌段共聚物，由疏水性的聚己內(nèi)酯（PCL）與親水性的甲氧基聚乙二醇（MPEG）通過(guò)共價(jià)鍵連接形成。該共聚物結(jié)合了 PCL 的優(yōu)異生物降解性與 MPEG 的良好親水性與生物相容性，在水相中可以自組裝形成核-殼結(jié)構(gòu)的膠束或納米顆粒，廣泛應(yīng)用于藥物遞送、組織工程、生物成像與智能材料領(lǐng)域。

常見(jiàn)結(jié)構(gòu)形式為：MPEG-b-PCL（或PCL-b-MPEG），其中 MPEG 末端封閉為甲氧基，避免交聯(lián)，提高水溶性。

二、結(jié)構(gòu)與參數(shù)

1. 分子結(jié)構(gòu)

MPEG（甲氧基聚乙二醇）段：親水，賦予水溶性、延長(zhǎng)體內(nèi)循環(huán)時(shí)間；

PCL（聚己內(nèi)酯）段：疏水，能包載脂溶性藥物，具慢降解特性；

整體結(jié)構(gòu)具“兩親性”——水相中可自發(fā)形成膠束、納米粒子或微乳液。

2. 常見(jiàn)參數(shù)規(guī)格（可定制）

參數(shù) 范圍

MPEG 分子量 500–5000 Da（常用2000）

PCL 分子量 3000–30,000 Da

LA:GA 比例 不適用（PCL為單體）

共聚比例 可定制 1:1，1:2，1:4等

外觀 白色粉末或蠟狀固體

端基 MPEG 端為甲氧基；PCL 端為羥基、氨基或羧基等可選官能團(tuán)

三、物理化學(xué)性質(zhì)

性質(zhì) 描述

溶解性 溶于 DMSO、THF、乙腈、二氯甲烷；可在水中形成膠束

熔點(diǎn) MPEG段約55°C；PCL段為59–64°C（結(jié)晶性強(qiáng)）

CMC（臨界膠束濃度） 通常為10??~10?? M，形成膠束穩(wěn)定

粒徑（自組裝膠束） 一般為30–150 nm，取決于分子量與比例

Zeta電位 通常為中性或輕微負(fù)電

熱穩(wěn)定性 高，適合緩釋載體或注射制劑應(yīng)用

降解周期 可達(dá)幾周至幾個(gè)月（比PLA更慢）

四、生物性能

1. 生物降解性

PCL 段在體內(nèi)緩慢水解成己內(nèi)酯單體，被代謝路徑吸收；降解速率較 PLA 和 PLGA 更緩慢，適合長(zhǎng)效控釋系統(tǒng)。

2. 生物相容性

MPEG 端抑制非特異性蛋白吸附，具“隱形”功能，減少免疫識(shí)別、延長(zhǎng)循環(huán)時(shí)間，廣泛用于藥物納米載體。

3. 毒性評(píng)估

PCL-MPEG 降解產(chǎn)物無(wú)毒，經(jīng)過(guò)大量動(dòng)物實(shí)驗(yàn)與臨床前驗(yàn)證，已在多項(xiàng)藥物遞送系統(tǒng)中獲批使用。

五、應(yīng)用領(lǐng)域

1. 疏水性藥物遞送（膠束或納米粒）

藥物如紫杉醇、環(huán)磷酰胺、阿霉素、多烯紫杉醇；

PCL核心可封裝疏水藥物；

MPEG外殼增加水溶性、延長(zhǎng)血中半衰期；

可實(shí)現(xiàn)控釋、腫瘤靶向遞送、口服/注射使用。

2. 蛋白質(zhì)/多肽遞送

PCL-MPEG作為載體保護(hù)蛋白質(zhì)、酶、多肽免受降解；

可緩慢釋放、提升穩(wěn)定性和生物利用度；

適用于皮下、鼻腔、口服等途徑。

3. 生物成像和示蹤載體

可共價(jià)接枝熒光團(tuán)（FITC、Cy5.5）或造影劑；

用于腫瘤、淋巴系統(tǒng)示蹤、MRI對(duì)比劑包載。

4. 疫苗遞送平臺(tái)

可封裝抗原或佐劑；

實(shí)現(xiàn)緩釋與淋巴結(jié)靶向遞送；

提高免疫原性與持續(xù)性。

5. 組織工程與支架材料

PCL為優(yōu)秀支架材料，力學(xué)性能好、降解慢；

MPEG修飾可提高水合性、促進(jìn)細(xì)胞黏附；

適用于骨修復(fù)、軟骨、血管支架等。

六、改性與拓展形式

PCL-MPEG 可通過(guò)引入不同端基實(shí)現(xiàn)更多功能，例如：

改性形式 功能說(shuō)明

PCL-MPEG-COOH 末端羧基，便于與蛋白、多肽、抗體偶聯(lián)

PCL-MPEG-NH? 末端氨基，可與NHS酯、馬來(lái)酰亞胺反應(yīng)

PCL-MPEG-FITC / Cy5 熒光標(biāo)記用于生物成像與示蹤

PCL-MPEG-Biotin 可與鏈霉親和素構(gòu)建復(fù)合遞送系統(tǒng)

PCL-MPEG-MAL 與巰基分子反應(yīng)，用于靶向修飾（如RGD, FA）

PCL-MPEG-RGD 實(shí)現(xiàn)腫瘤細(xì)胞整合素靶向

七、使用與儲(chǔ)存建議

1. 儲(chǔ)存條件

常溫避光干燥保存；

長(zhǎng)期存放建議于 –20°C 冷凍；

避免暴露空氣中吸濕或氧化。

2. 使用方法

可溶于 DMSO、DCM、THF 等用于溶劑揮發(fā)法制備納米粒；

或以乳液-溶劑蒸發(fā)法、納米沉淀法制備藥物載體；

可用0.22 μm 濾膜無(wú)菌過(guò)濾，用于細(xì)胞或動(dòng)物實(shí)驗(yàn)。

八、總結(jié)與展望

PCL-MPEG 作為一種結(jié)構(gòu)可調(diào)、功能可拓展的兩親性嵌段共聚物，在長(zhǎng)效藥物控釋、組織工程支架、生物成像、疫苗平臺(tái)等多個(gè)領(lǐng)域展現(xiàn)出廣闊的應(yīng)用前景。它結(jié)合了 PCL 的強(qiáng)力學(xué)性與緩降解性和 PEG 的高親水性與生物兼容性，是當(dāng)前醫(yī)學(xué)高分子材料中極具代表性的智能材料之一。

隨著合成技術(shù)的發(fā)展，PCL-MPEG 不僅可以實(shí)現(xiàn)粒徑、結(jié)構(gòu)、釋放速率的控制，還可進(jìn)一步進(jìn)行官能化修飾（如接枝抗體、肽、多糖等），將其推向更加智能化和多功能化的生物醫(yī)藥應(yīng)用平臺(tái)。西安pg電子官方生物科技有限公司專業(yè)提供高品質(zhì)的PLGA（聚乳酸-羥基乙酸共聚物）、PLA（聚乳酸）及PCL（聚己內(nèi)酯）等生物可降解高分子材料，廣泛應(yīng)用于藥物控釋載體、組織工程支架、微球制備、緩釋注射劑、納米顆粒等前沿生物醫(yī)藥和科研領(lǐng)域。公司產(chǎn)品具備分子量可控、乳酸/羥基乙酸比例、可按需功能化改性等特點(diǎn)，支持定制羧基（-COOH）、氨基（-NH?）、巰基（-SH）等活性基團(tuán)，滿足不同實(shí)驗(yàn)或產(chǎn)業(yè)化應(yīng)用需求。pg電子官方生物始終堅(jiān)持質(zhì)量為本、創(chuàng)新驅(qū)動(dòng)，致力于為國(guó)內(nèi)外科研院所和企業(yè)提供穩(wěn)定、可靠的高分子材料解決方案。歡迎咨詢訂購(gòu)或定制服務(wù)。相關(guān)產(chǎn)品：

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