紫杉醇小分子前體藥物定制技術(shù)

一、技術(shù)原理

紫杉醇（Paclitaxel, PTX）是強(qiáng)效*癌藥物，但其水溶性低、毒副作用大。將其轉(zhuǎn)化為小分子前體藥物（前藥）能提升溶解性、靶向性及生物可控性釋放。

二、前藥設(shè)計(jì)方向

1. 連接位點(diǎn)選擇

紫杉醇C2'位羥基為常見修飾位點(diǎn)

引入可水解酯鍵、酰胺鍵或敏感連接臂（如pH、GSH、酶響應(yīng)）

2. 前藥結(jié)構(gòu)設(shè)計(jì)

PTX-S-S-COOH → 二硫鍵敏感型

PTX-PEG2000 → 增加親水性形成膠束

PTX-Val-Cit → 酶切敏感連接，常用于ADC

PTX-phospholipid → 脂質(zhì)前藥型

三、合成步驟示例

紫杉醇與活化連接基團(tuán)反應(yīng)（EDC/NHS/酰氯活化）

與PEG或小分子基團(tuán)共軛形成PTX-前藥結(jié)構(gòu)

若為聚合物前藥，可進(jìn)一步組裝為納米粒

四、應(yīng)用系統(tǒng)

PTX前藥納米粒：水分散性好，適合靜脈注射

PTX-脂質(zhì)體：包載效率高，腫瘤靶向性強(qiáng)

多功能共前藥系統(tǒng)（如PTX+DOX前藥協(xié)同）

五、推薦試劑

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