ROS響應(yīng)性納米前藥定制技術(shù)

一、技術(shù)原理

ROS（活性氧）響應(yīng)前藥可在腫瘤、炎癥等高ROS環(huán)境下釋放藥物，具有較強(qiáng)選擇性。設(shè)計(jì)上常通過硼酸酯鍵、硫醚鍵、烯醇醚鍵等ROS敏感連接結(jié)構(gòu)，實(shí)現(xiàn)“開關(guān)式”釋藥。

二、設(shè)計(jì)策略

連接臂選擇：

芳香硼酸酯：H?O?等ROS會(huì)破壞結(jié)構(gòu)

硫醚（–S–） → 被ROS氧化為–SO或–SO?，斷裂

烯醇醚鍵 → 遇ROS斷裂為醛/酮并釋放藥物

前藥合成工藝

將敏感鍵插入藥物與聚合物/載體之間

采用縮合反應(yīng)、酯化、Michael加成等方法偶聯(lián)

可進(jìn)一步構(gòu)建為聚合物前藥或脂質(zhì)前藥

納米粒構(gòu)建方式

ROS前藥+DSPE-PEG → 納米膠束

ROS前藥+PLGA → 自組裝納米粒

與熒光或MRI探針組合，構(gòu)建診療一體化平臺(tái)

三、釋藥機(jī)制

在H?O?、O??等環(huán)境中，敏感鍵斷裂，藥物釋放。pH與ROS雙響應(yīng)系統(tǒng)亦可整合。

四、代表藥物

DOX、PTX、Camptothecin、SN38等

非小分子如siRNA也可整合（ROS裂解釋放）

五、試劑推薦

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