PCL-PEG-COOH

PCL-PEG-COOH助力熒光標(biāo)記、生物素連接及抗體偶聯(lián)

一、產(chǎn)品簡(jiǎn)介

PCL-PEG-COOH 是一種結(jié)構(gòu)明確的兩嵌段共聚物，分子的一端為聚己內(nèi)酯（PCL）疏水鏈段，另一端為聚乙二醇（PEG）親水鏈段，在PEG的末端引入一個(gè)羧基（–COOH）官能團(tuán)。該分子集成了生物可降解性、自組裝能力、水溶性與可修飾性等特點(diǎn)，在藥物遞送系統(tǒng)、靶向治療、生物材料修飾和功能高分子構(gòu)建等多個(gè)生物醫(yī)學(xué)領(lǐng)域均具有重要應(yīng)用價(jià)值。

二、分子結(jié)構(gòu)組成

 –PEG–COOH

PCL（Polycaprolactone）：疏水性，可生物降解的脂肪族聚酯；

PEG（Polyethylene glycol）：親水性鏈段，提升水溶性與血液相容性；

COOH（Carboxyl）：羧基活性末端，可用于偶聯(lián)氨基類(lèi)生物分子，如多肽、蛋白、藥物、探針等。

該共聚物為線(xiàn)性結(jié)構(gòu)，可根據(jù)實(shí)驗(yàn)需求設(shè)計(jì)不同PCL與PEG的分子量組合（如PCL2000-PEG2000-COOH、PCL5000-PEG2000-COOH等）。

三、理化性質(zhì)

項(xiàng)目 參數(shù)范圍 / 描述

分子量（Mw） 常見(jiàn)為3k–10k（PCL和PEG鏈長(zhǎng)可定制）

外觀 白色或類(lèi)白色蠟狀固體

溶解性 可溶于氯仿、THF、DMSO、DMF等有機(jī)溶劑

水溶性 取決于PEG段長(zhǎng)短，一般PEG＞2k具一定水分散性

熔點(diǎn)（Tm） PCL段約60℃，PEG段約50–65℃

官能團(tuán)類(lèi)型 羧基（–COOH），用于進(jìn)一步偶聯(lián)

可降解性 PCL段可被酯酶水解，具良好生物可降解性

四、功能特點(diǎn)

? 生物可降解性強(qiáng)：PCL鏈段通過(guò)酯鍵水解降解為ε-羥基己酸，可在體內(nèi)自然代謝；

? 高生物相容性：PEG可顯著提升水溶性、降低免疫原性和非特異性吸附，延長(zhǎng)循環(huán)半衰期；

? 可化學(xué)修飾性：羧基末端是化學(xué)修飾的重要位點(diǎn)，可與胺基反應(yīng)構(gòu)建多功能化材料；

? 自組裝能力強(qiáng)：在水相中可自組裝為膠束、納米粒、囊泡等形式，實(shí)現(xiàn)藥物包載與遞送；

? 結(jié)構(gòu)靈活可控：可根據(jù)應(yīng)用需求定制不同PCL/PEG比例、官能化密度或多嵌段拓?fù)浣Y(jié)構(gòu)。

五、應(yīng)用方向

5.1 藥物遞送（Drug Delivery）

PCL為疏水性?xún)?nèi)核，PEG為親水殼層，在水相中可自組裝為核心–殼層結(jié)構(gòu)膠束；

可高效包載紫杉醇、阿霉素、環(huán)孢素A等疏水性小分子；

羧基可與氨基類(lèi)靶向分子（如RGD、多肽、抗體片段）偶聯(lián)，實(shí)現(xiàn)腫瘤或器官特異性靶向。

5.2 納米粒子表面修飾

PCL-PEG-COOH 可作為包覆或修飾層，與磁性納米粒（Fe?O?）、金納米粒、量子點(diǎn)等復(fù)合；

羧基可進(jìn)一步功能化，實(shí)現(xiàn)多模態(tài)探針構(gòu)建（熒光/MRI/CT）或雙重靶向。

5.3 生物材料功能化

將 PCL-PEG-COOH 涂覆在支架、微球或水凝膠表面；

通過(guò)–COOH 與膠原蛋白、明膠、殼聚糖、透明質(zhì)酸等氨基多糖偶聯(lián)，調(diào)控細(xì)胞黏附、增殖與分化；

應(yīng)用于骨修復(fù)支架、神經(jīng)導(dǎo)管、皮膚敷料、可降解植入物等。

5.4 多組分高分子構(gòu)建

PCL-PEG-COOH 作為功能模塊用于構(gòu)建 ABA、ABC型嵌段共聚物；

可與PLGA、PCL、PLA、PDMAEMA、PVP等聚合物組裝，實(shí)現(xiàn)多功能一體化載體；

應(yīng)用于共載藥物、多重釋放、免疫共遞送體系。

六、化學(xué)修飾方法（羧基活化偶聯(lián)）

? 活化劑：EDC / NHS（1-ethyl-3-(3-dimethylaminopropyl)carbodiimide + N-hydroxysuccinimide）

適用于與氨基（–NH?）反應(yīng)形成酰胺鍵；

最佳反應(yīng)pH為5.5–7.2，常在PBS或MES緩沖液中進(jìn)行；

可偶聯(lián)多肽（如cRGD）、蛋白（如抗體片段）、探針（如FITC-PEG-NH?）等。

? 注意事項(xiàng)：

羧基應(yīng)現(xiàn)配現(xiàn)用，避免水解；

EDC/NHS偶聯(lián)后應(yīng)去除副產(chǎn)物以提高純度（透析或凝膠柱層析）；

使用后應(yīng)將產(chǎn)品冷凍干燥保存，防止氧化和水解。

七、典型文獻(xiàn)應(yīng)用

PCL–PEG–COOH用于靶向藥物納米遞送系統(tǒng)構(gòu)建

Journal of Controlled Release, 2019, 303: 250–261

→ 通過(guò)EDC/NHS偶聯(lián)RGD肽，實(shí)現(xiàn)對(duì)腫瘤細(xì)胞的靶向性增強(qiáng)。

使用PCL-PEG-COOH構(gòu)建MRI造影探針

Biomaterials, 2020, 241: 119904

→ 羧基末端偶聯(lián)Gd-DTPA-NH?，構(gòu)建MRI靶向造影劑。

生物可降解納米粒的表面官能化

ACS Appl. Mater. Interfaces, 2018, 10(25): 21190–21199

→ PCL-PEG-COOH 用于修飾可降解芯片微球，提高免疫治療效率。

八、儲(chǔ)存與使用建議

項(xiàng)目 建議

儲(chǔ)存溫度 –20°C 干燥、避光

使用前溶解 使用氯仿、THF、DMSO、乙腈等溶劑

活性保護(hù) 羧基易水解，建議現(xiàn)配現(xiàn)用，避免潮濕空氣

推薦濃度 共價(jià)反應(yīng)中常配制為1–10 mg/mL

九、產(chǎn)品訂購(gòu)信息（示例）

產(chǎn)品編號(hào) PCL Mw PEG Mw 官能團(tuán) 形式 純度

PCL2000-PEG2000-COOH 2k 2k –COOH 固體/液體 >95%

PCL5000-PEG2000-COOH 5k 2k –COOH 固體 >95%

PCL2000-PEG5000-COOH 2k 5k –COOH 固體 >95%

? 可提供NMR、GPC譜圖；支持定制羧基含量、高分子量、多嵌段或星型結(jié)構(gòu)。

十、總結(jié)與前景展望

PCL-PEG-COOH 是一種集成生物降解性、自組裝性、表面修飾性于一體的功能高分子，是構(gòu)建下一代靶向藥物輸送系統(tǒng)、生物功能支架、智能響應(yīng)納米材料的關(guān)鍵基礎(chǔ)模塊。其在納米藥物、納米探針、生物成像、生物工程材料、免疫治療等交叉領(lǐng)域均顯示出極高的拓展性和實(shí)用價(jià)值。

未來(lái)，隨著醫(yī)療、組織工程與生物正交反應(yīng)等前沿技術(shù)的發(fā)展，PCL-PEG-COOH 及其衍生物將在更多智能材料和診療一體平臺(tái)中發(fā)揮更大作用。

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