甘露糖修飾雷公藤紅素（Man-Cel）定制技術(shù)

甘露糖修飾雷公藤紅素（Mannose-Triptolide, 簡稱Man-Cel） 是一種具有靶向巨噬細(xì)胞/樹突細(xì)胞能力的糖基化藥物衍生物。通過甘露糖與雷公藤紅素（Triptolide, TP）共價(jià)連接，能提高其在炎癥組織或腫瘤免疫細(xì)胞富集區(qū)域的聚集能力，減小毒性、改善藥效。

1. 技術(shù)核心原理

雷公藤紅素（TP）：三萜類免疫抑制劑，活性顯著，但毒性強(qiáng)、水溶性差；

甘露糖（Mannose）：靶向C型凝集素受體（如CD206、DC-SIGN），高度表達(dá)于M2型巨噬細(xì)胞和樹突狀細(xì)胞表面；

Man-Cel 構(gòu)建目標(biāo)：實(shí)現(xiàn)雷公藤紅素的靶向遞送與控釋，降低其對(duì)正常細(xì)胞的毒性。

2. 合成策略

a. Mannose預(yù)活化

將甘露糖轉(zhuǎn)化為還原型并進(jìn)一步活化為含醛基或帶羧基的衍生物；

也可接枝linker如PEG、丁二酸用于后續(xù)偶聯(lián)。

b. 雷公藤紅素修飾

TP分子中具有羥基/醛基/酮基活性位點(diǎn)；

可與甘露糖通過縮合反應(yīng)形成酯鍵或酰胺鍵；

常用交聯(lián)劑：EDC/NHS、DCC、馬來酰亞胺等。

c. 引入連接臂（Linker）

常使用PEG（如PEG200、PEG1000）作為柔性間隔臂，提升構(gòu)象自由度；

可進(jìn)一步修飾 pH/酶敏解鏈結(jié)構(gòu)，實(shí)現(xiàn)控釋。

d. 純化與驗(yàn)證

采用層析（硅膠、Sephadex）、HPLC提純；

結(jié)構(gòu)確認(rèn)采用NMR、LC-MS、FTIR、UV等分析方法。

3. 應(yīng)用方向與優(yōu)勢

炎癥性疾病靶向治療：如風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、腸炎；

腫瘤免疫調(diào)節(jié)：選擇性作用于免疫抑制性M2巨噬細(xì)胞；

系統(tǒng)毒性降低：通過靶向遞送避免非特異性毒副作用；

長循環(huán)/穩(wěn)定性提高：PEG化修飾增強(qiáng)體內(nèi)穩(wěn)定性。

4. 可擴(kuò)展功能

Man-Cel納米化：將Man-Cel載入脂質(zhì)體、PLGA、SiO?、蛋白納米粒等平臺(tái)；

多糖包覆：以殼聚糖、海藻糖為殼層，提高穩(wěn)定性與細(xì)胞攝��；

聯(lián)合遞送系統(tǒng)：與siRNA、抗體、PD-L1抑制劑共載，實(shí)現(xiàn)多靶點(diǎn)干預(yù)。

5. 定制服務(wù)參數(shù)

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