Nodaga-RGD是一種結(jié)合了NODAGA（1,4,7-Triazacyclononane,1-glutaric acid-4,7-acetic acid）螯合劑與RGD肽的放射性標(biāo)記分子，廣泛應(yīng)用于分子影像學(xué)，尤其是針對(duì)腫瘤血管生成和整合素α_vβ_3的正電子發(fā)射斷層掃描（PET）成像。

Nodaga-RGD分子整合了NODAGA的高效金屬螯合性能和RGD肽對(duì)整合素受體的高親和力，因而成為腫瘤診斷、療效監(jiān)測(cè)以及新藥開(kāi)發(fā)中的重要工具。

英文名 Nodaga-rgd

CAS號(hào) 1414595-49-5

分子量 961.0

分子式 C42H64N12O14

熔點(diǎn) N/A

合成與標(biāo)記工藝

合成Nodaga-RGD前體
通過(guò)固相肽合成技術(shù)合成含RGD序列的肽段，并在肽鏈一端修飾NODAGA螯合基團(tuán)的活性前體，通常為NODAGA-tris(t-butyl ester)的衍生物，以保護(hù)羧基，避免非特異性反應(yīng)。

保護(hù)基去除與純化
合成完成后，利用酸性條件去除保護(hù)基，純化得到純凈的Nodaga-RGD肽前體。

放射性標(biāo)記
利用^68Ga放射性同位素，常從^68Ge/^68Ga生成器中獲得的^68GaCl_3與Nodaga-RGD肽前體反應(yīng)，在溫和的緩沖體系（pH約4-5）和適溫條件下（約90-95°C），進(jìn)行放射性標(biāo)記。NODAGA的螯合能力確保^68Ga迅速、穩(wěn)定地與肽結(jié)合。

純化與質(zhì)控
標(biāo)記反應(yīng)后，通過(guò)高效液相色譜（HPLC）純化去除未結(jié)合的游離^68Ga，確認(rèn)放射化學(xué)純度和穩(wěn)定性。純度通常高于95%，適用于體內(nèi)注射和PET成像。

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