英文名 Piflufolastat

CAS號 1423758-00-2

分子量 442.39600

分子式 C18H23FN4O8

熔點 N/A

化學結構及特點

DCFPyL 是一種小分子 PSMA（前列腺特異性膜抗原）靶向配體。其核心結構包含：

Glu-urea-Lys 骨架

是識別 PSMA 酶活位點的關鍵結構。

能與 PSMA 的活性位點形成穩(wěn)定的氫鍵和疏水相互作用。

 鏈接臂（Linker）

含五碳直鏈氨基酸鏈，延伸配體與螯合基團或熒光基團之間的空間距離，降低空間位阻。

有助于提高親和力及在體內的藥代動力學特性。

 6-氟吡啶基團

是 DCFPyL 的特點。

在放射性標記版本中，氟原子用 ^18F 替代，實現 PET 成像。

放射性標記原理

DCFPyL 的臨床使用通常是 ^18F 標記版本，即 [^18F]DCFPyL。

放射合成步驟

吡啶環(huán)上的 ^18F 引入

使用前體化合物（帶有離去基團如硝基、溴或氯）與 [^18F]F^- 發(fā)生親核取代反應。

脫保護、純化

反應后，去除保護基，并經 HPLC 純化，得到高放化純度的 [^18F]DCFPyL。

[^18F]DCFPyL 是一種長半衰期（~110 分鐘）的探針，便于多中心配送，適合大規(guī)模臨床應用。

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