英文名稱:Exenatide
英文名稱:埃塞那肽
埃塞那肽是一種胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)受體激動(dòng)劑,最初從毒蜥唾液中分離得到,后通過重組DNA技術(shù)生產(chǎn)。其結(jié)構(gòu)與內(nèi)源性GLP-1具有部分同源性,但半衰期顯著延長(zhǎng),適合每日兩次皮下注射或每周一次長(zhǎng)效制劑(如緩釋微球)的給藥方案。GLP-1是腸道分泌的激素,在血糖調(diào)節(jié)中發(fā)揮“腸促胰島素效應(yīng)”,即根據(jù)血糖水平動(dòng)態(tài)刺激胰島素分泌并抑制胰高糖素釋放。
埃塞那肽通過激活GLP-1受體,增強(qiáng)葡萄糖依賴性胰島素分泌,同時(shí)延緩胃排空和抑制食欲,從而降低餐后血糖波動(dòng)并減少能量攝入。這些多重作用使其成為2型糖尿。═2DM)治療的重要選擇,尤其適用于單用口服降糖藥效果不佳的患者。
臨床試驗(yàn)表明,埃塞那肽可顯著降低糖化血紅蛋白(HbA1c)水平,并伴隨體重下降(平均減少2-3公斤)。其心血管安全性也得到驗(yàn)證,長(zhǎng)期使用未增加主要不良事件風(fēng)險(xiǎn)。常見不良反應(yīng)為輕度至中度惡心,通常隨治療時(shí)間延長(zhǎng)而減輕。此外,埃塞那肽不增加低血糖風(fēng)險(xiǎn),因其作用依賴于血糖濃度。
目前,埃塞那肽已被廣泛用于T2DM的二線或三線治療,并常與其他降糖藥物聯(lián)用以實(shí)現(xiàn)血糖達(dá)標(biāo)。研究者也在探索其在肥胖癥管理中的潛力,部分早期研究顯示其可改善代謝綜合征相關(guān)指標(biāo)。隨著給藥技術(shù)的進(jìn)步,長(zhǎng)效制劑的研發(fā)進(jìn)一步提高了患者依從性。
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